注射用羟基喜树碱脂质体的研究

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羟基喜树碱(hydroxycampothecin,HCPT)是从中国喜树中提取的抗肿瘤药,它选择性的抑制拓扑异构酶I而干扰DNA的复制,具有高效低毒,广谱抗癌的特点,且与其他常用抗肿瘤药无交叉耐药性。临床用于膀胱癌、直肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病及头颈部肿瘤等,皆取得良好疗效。其优点还在于主要从胆汁中排泄,对泌尿系统刺激性小,对肾功能无影响。羟基喜树碱的a-羟基内脂环是活性的必需基团,临床上使用的是其内酯开环的钠盐注射液,该制剂不但疗效较低,而且会导致严重的副作用,因此需要改善临床剂型。脂质体作
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