癌症严重威胁人类的生命安全,化疗是治疗癌症的重要手段之一。自获得FDA批准以来,顺铂已广泛应用于卵巢癌、睾丸癌、肺癌等癌症的化疗方案。遗憾的是,严重的毒副作用和耐药性限制了顺铂的持续使用。因此,开发毒副作用小,能克服顺铂耐药的铂类抗肿瘤药物是铂药发展的重要方向。肝癌是我国死亡率最高的癌症之一,但是目前临床上使用的顺铂等药物对晚期肝癌的疗效并不好,近年来引入的分子靶向药物同样难以根治。在这种情况下,日本住友株式会社开发出米铂用于碘油化治疗肝癌。临床数据表明,米铂的疗效和安全性均优于之前唯一批准的经肝动脉注射混悬液治疗肝癌的药物净司他汀。米铂目前仅在日本上市,国内对米铂缺乏系统性研究。同时由于日本专利保护,鲜有米铂原料药工艺、检测方法及理化性质等文献报道。本论文开发出一种操作简单,质量达标,经济可行同时环境友好的能应用到工业化的米铂原料药制备工艺;通过多种仪器对所制备的米铂进行结构表征,同时建立米铂原料药的检测方法,尤其是米铂HPLC方法;最后对米铂的理化性质作系统研究。为后续新剂型的开发和质量研究奠定了基础,主要内容如下:1、结合铂类抗肿瘤药物制备的一般方法及国内外文献,对选定方法钠盐法进行技术优化和创新,制备三批米铂。米铂粗品收率可达74%,重结晶收率可达87%,总收率65%以上。2、经元素分析、质谱、热重分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱和碳谱等表征米铂样品结构,表明样品结构与理论结构一致。3、建立米铂原料药高效液相色谱分析方法,能高效灵敏地测定米铂含量,实验表明所制备的米铂样品含量均在99%以上。4、结合多种实验仪器和高效液相色谱方法对包括性状、油水分配系数、稳定性等在内的米铂理化性质深入研究。结果表明,米铂为类白色或白色固体粉末;不溶于水和DMF,几乎不溶于甲醇,极微溶解于无水乙醇和正丁醇,微溶于二氯甲烷,溶解于三氯甲烷;比旋度在29-30°之间;熔点在213-215℃之间。米铂甲醇溶液遇硫脲加热显黄色,遇茚三酮加热显红棕色,遇硝酸加热显黄绿色。本实验条件下,米铂油水分离系数Log P为1.66;米铂在光照下不稳定,在高温下不稳定;温度越高,米铂溶液降解越快,浓度越高,米铂溶液降解越快;米铂溶液在酸性条件下极不稳定,在氧化条件下较不稳定,在还原性条件下较稳定,在碱性条件下最稳定。