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近年来，肿瘤特别是恶性肿瘤已经成为人类健康的头号杀手，肿瘤严重影响着人类生命和生活质量。目前市场上虽然说有很多抗肿瘤药物，这些药物作用主要针对细胞分裂，在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的组织也有一定程度的损害，因此，研究与开发新型结构的高效低毒抗肿瘤药物显得尤为重要。喹诺酮是以1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸为骨架，具有广谱抗菌活性的全合成药物，因其抗菌作用靶点-拓扑异构酶与哺乳动物体内相应的酶具有功能和序列相似性，可转化其抗菌活性为抗肿瘤活性，故开发喹诺酮类抗肿瘤药物成为当今研究热点之一。