目的：研究小檗碱对胆固醇代谢的影响，并探讨其可能的作用机制。 方法：1.SD大鼠40只随机分为普食组(ND)，高脂饲料组(HFD)，高脂饲料+洛伐他汀组(LD)，高脂饲料+低剂量小檗碱干预组(BLD)，高脂饲料+高剂量小檗碱干预组(BHD)。饲养18周后测定大鼠血中胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)等血生化指标的含量。RT-PCR,Western blot分别检测各组大鼠肝脏胰岛素诱导基因2(Insig-2)mRNA和蛋白表达变化。2.RT-PCR，Western blot检测不同浓度(1、3、10、30、100μmol/L)Ber处理24 h后及3μmol/L Ber处理不同时间(0、12、24、48、72h)后HepG2细胞中Insig-2和VDR基因表达，并进行相关性分析。 结果：1.Ber显著降低高脂模型大鼠的TC和LDL-C水平，同时显著升高大鼠血清HDL-C。2.低剂量Ber能显著增加高脂模型大鼠肝脏Insig-2基因mRNA和蛋白表达水平；高剂量Ber对Insig-2基因mRNA和蛋白表达影响不明显。3.Ber对HepG2细胞lnsig-2和VDR基因表达呈双向调节作用：≤3μmol/L时呈浓度依赖性上调，＞3 μmol/L表达值则下降，两者的变化具有相关性(r：=0.753，p＜0.01)；时-效关系研究显示，3 μmol/L Ber在48 h作用时间内呈时间依赖性上调Insig-2和VDR基因的表达，两者的变化具有相关性(r＝0.922，p＜0.01)。 结论：Ber具有明显调血脂作用，其机制可能与其上调VDR的表达，进而上调Insig-2基因表达，从而抑制肝脏中胆固醇的合成代谢有关。