目的：白千层(MelaleucaleucadendronLinn.)属于桃金娘科(Myrtaceae)白千层属(Melaleuca)植物，其挥发油具有消毒、杀菌、抗病毒、防霉、消炎止痛、化痰止咳等活性。国内外学者对白千层属植物进行过化学成分和药理活性研究，得到挥发油类、三萜类、黄酮类、甾体类化合物,但对海南白千层叶的化学成分及其药理活性的研究未见报道。通过对白千层叶的有效成分的提取、分离、纯化和表征等化学研究，确定白千层叶中主要化学成分，并确定其活性成分及结构，测定有效成分的总含量，为资源开发与利用、寻找新的活性成分及积累天然药物化学研究资料等提供依据。方法：白千层叶药材粉碎，75%乙醇提取得粗浸膏，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取分离，得到不同极性段，采用正相硅胶柱色谱法、葡聚糖LH-20凝胶柱色谱法、制备TLC、高效液相色谱等方法对各极性段进行分离纯化，得到单体化合物，利用NMR、UV、IR、MS等波谱方法结合物质的理化性质对各单体化合物进行结构鉴定。利用紫外分光光度法对白千层枝叶中总三萜酸、总黄酮、总多糖进行了含量测定。对白千层叶挥发油成分进行抗氧化活性研究，对各萃取部位和部分单体化合物进行抗肿瘤活性研究。结果：从白千层叶中分离得到18个单体化合物，根据光谱数据、理化性质和文献对照法确定了其中15个化合物的化学结构，分别为：反式肉桂醛(1),香草醛(2),芦丁(3),乌苏酸(4),桦木酸(5),β-谷甾醇(6),草酸(7),染料木素(8),木犀草素(9),香草酸(10),β-胡萝卜苷(11),柠檬酸(12),苯甲酸(13),水杨酸(14),反式肉桂酸(15)。上述化合物均为首次从该种植物中分离得到，除(5)、(6)外均为首次从该属植物中分离得到。海南产白千层枝叶中挥发油总含量依次为19.72%和64.46%。叶中总三萜酸、总黄酮、总多糖的含量依次为1.017%、0.627%、14.46%；枝中总三萜酸、总黄酮的含量依次为1.096%和0.689%。化合物(3)对人肺腺癌细胞SPCA-1的抑制率为76.98%，对人胃癌细胞SGC-7901的抑制率为72.21%；化合物(9)对人胃癌细胞SGC-7901的抑制率为77.97%。