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落新妇苷具有多种显著的生物学活性,如强抗氧化活性、降血糖、调节脂肪代谢、选择性免疫抑制等,因此具有较高的药用开发利用价值。然而,落新妇苷水溶性差和不稳定性使得它的应用受到了限制,提高落新妇苷的水溶性和稳定性就显得十分必要。落新妇苷是土茯苓中最主要的黄酮成分,本试验以土茯苓为试材,研究了大孔吸附树脂分离纯化土茯苓中落新妇苷的工艺条件;研究了环糊精和落新妇苷的包结作用,并对包结作用提高落新妇苷溶解性和稳定性进行了详细的研究;采用研磨法和冷冻干燥法研制了环糊精与落新妇苷的包结物,并对两种方法所制备包结物的特征进行了比较。主要结论如下:(1)D101,NKA-9,AB-8,H103和X-5五种树脂的静态吸附试验表明,D101对土茯苓总黄酮的饱和吸附量最大,可达18.32mg/g,并在2.5h达到吸附平衡。等温吸附曲线研究表明五种树脂对土茯苓总黄酮的吸附为多层吸附,符合Freundlich吸附模型。树脂动态吸附与洗脱试验表明,最佳洗脱条件为:先用2倍柱体积纯净水洗去水溶性杂质糖和蛋白质等;再用2倍柱体积的20%乙醇清洗树脂柱,以除去其他黄酮成分;最后用50%乙醇洗脱树脂柱上的落新妇苷,洗脱用量确定为柱体积的3.5倍。所得落新妇苷经HPLC检测其纯度为90.54%。(2)采用相溶解度法和可见紫外吸收光谱法研究落新妇苷与α-CD,β-CD和γ-CD三种环糊精的包结反应。5种温度下的相溶解度图全部符合AL型,表明落新妇苷能与环糊精形成摩尔包结比为1:1的包结物。包结常数Ka值随着温度的升高而减小,表明温度越高,环糊精与落新妇苷的包结作用越弱。负ΔH和ΔS值表明包结过程是放热反应,低温下更易进行。落新妇苷与环糊精形成包结物后,在水中的溶解量明显提高,当溶液中β-CD和γ-CD浓度为5mmol/L时,落新妇苷的溶解量分别提高了7.58±0.35和6.71±0.39倍。包结物在碱溶液中的稳定性也明显增强,其中β-CD与落新妇苷形成包结物的稳定性最好。(3)冷冻干燥法和研磨法研制出的包结物的溶解性和在37℃的溶出度都有所提高,其中β-CD对溶解性(冷冻干燥法为112.5倍,研磨法为97.8倍)和溶出度提高的效果最好。研磨法制备包结物时,包结率随着环糊精与落新妇苷摩尔投料比的升高而升高,总体随研磨过程中水分含量的提高而有所提高。