植物提取物Flavokawain A(简称FKA)是一种从胡椒科植物卡瓦胡椒的干燥根茎中提取的具有抗肿瘤活性的新型查尔酮类化合物，对前列腺癌和膀胱癌的治疗尤为有效。其抗肿瘤作用机制主要是通过改变肿瘤细胞的生长周期，诱导细胞凋亡而导致肿瘤细胞的死亡，并且其自身毒性较小，是一个具有开发价值的药物前体。同时FKA的溶解性较差，口服生物利用度很低，限制了其开发应用。　　 脂质体是由亲油和亲水的双亲分子所构成的，在双亲分子中亲油性的尾端部分位于膜的中间，而亲水性的首端部分形成膜的内外表面，药物或者功能性成分被包容于双分子层中;囊壁是由双分子膜组成。并且脂质体具有肿瘤靶向性、缓控释作用、增加药物的治疗指数(Therapeutic Index，TI)和降低药物毒性等作用。因此，本课题旨在将FKA制备成溶解度良好、粒径适当、包封率高、稳定性高且毒性低的纳米脂质体，以进一步对其体内吸收和分布进行了研究。　　 材料与方法:以包封率为指标，对FKA脂质体制备工艺进行了优化选择，首先通过薄膜分散法，逆向蒸发法和注入法三种不同的方法制备了FKA脂质体，结果表明通过薄膜蒸发法制备得到的脂质体包封率达到90％;以粒径、包封率和电位为指标，通过优化有机溶剂、磷脂胆固醇比例、药脂比、水化溶液、超声功率和时间以及水化温度等因素，得到FKA脂质体制备的处方，并采用正交实验方法对处方进行了优化;采用冷冻干燥方法将FKA脂质体制备得到冻干粉，并用DSC对FKA脂质体进行表征，并用透析法考察了FKA脂质体的体外释放的速率和程度。　　 将FKA脂质体冻干粉用灭菌水复溶后，SD大鼠尾静脉注射给药，在不同的时间点通过眼眶静脉丛取血，并取心、肝、脾、肺、肾、脑和前列腺等组织，采用高效液相色谱法测定血浆和相应组织中的FKA浓度，用3P97程序求算药动学参数，进行药物动力学模型拟合。　　 结果:通过单因素和正交实验，筛选出制备FKA脂质体的最佳处方:磷脂180mg，胆固醇60mg，FKA3mg，37℃成膜1小时，55℃水化1.5小时，300W超声90秒，制备的FKA脂质体的平均粒径为153.28±11.36nm，平均电位为0.42±0.11 mV，平均包封率为(87.57±5.49)％。DSC表征得到制备的脂质体为新物相，FKA脂质体在体外约48h释放完全，为原料药的释放时间的4倍。　　 药代动力学实验结果表明FKA脂质体在大鼠体内符合二室模型，其半衰期约为101.8分钟，AUC为204.995(μg/mL)*min，FKA在大鼠体内迅速分布，在肝脏、肾脏和前列腺中分布较多，在心脏和大脑中分布较少。