目前,包括肝癌在内的恶性肿瘤作为常见病、多发病,严重危害人类的健康。据世界卫生组织(WHO)和美国临床肿瘤学会(ASCO)统计数据表明,1990年全世界肿瘤原因所致死亡数占总死亡数的12.3％,预计2015年将达到14.6％。我国应用中草药防治疾病的历史悠久,积累了丰富的临床经验,天然药物种类多,资源量较大。因此,应用现代药物筛选技术从临床有效的中药、天然药物中筛选高效低毒的抗肿瘤活性部位与有效成分,潜力巨大,应用前景十分广阔。 猫人参为称猴桃科猕猴桃属木质藤本植物对萼猕猴桃(镊合称猴桃)Actinidiavalvata Dunn的根,其味苦,性寒,归肺、胃经,具有解毒消肿、祛风除湿的功效,用于治疗深部脓肿、骨髓炎、风湿痹痛、疮疡肿毒、肝硬化黄疸腹水等。临床上猫人参常与石见穿、灵芝、柴胡、生薏苡仁、黄芪、白花蛇舌草等配伍治疗多种肿瘤,已成为华东地区常用抗肿瘤中药。目前,猫人参仅收载于《上海中药炮制规范》、《浙江省中药炮制规范》、《江西省中药炮制规范》等地方性法规,研究基础非常薄弱,对于其资源、化学、药理的研究报道甚少,质量标准亦不完善。 本课题在前期研究的基础上,主要开展了以下4个方面的研究： 1.化学成分研究：本课题在活性导向筛选的基础上,采用常压、中压(正相、反相)、PTLC、MPLC、HPLC等手段进行化学成分分离,采用理化方法、薄层色谱、IR、UV、MS、NMR(1H-、13C-)以及二维谱等多种波谱技术进行结构鉴定。本课题共分离获得化合物62个,鉴定了其中的40个,其中新结构化合物16个,其余均系首次从猫人参中分离。其中部分三萜皂苷类化合物具有中等强度的细胞毒活性。 2.生药学研究：依据本课题研究的需要,本课题有重点地开展了对萼猕猴桃资源调查,初步阐明了猫人参资源分布。在资源调查的基础上,从原植物鉴定、性状鉴定、显微鉴定、理化鉴定等方面系统进行了猫人参的生药学研究。 3.猫人参的品质评价研究：本课题为科学评价猫人参的品质,在广泛收集样品的基础上,建立了猫人参药材的HPLC-UV指纹图谱。采用UV(总皂苷)、HPLC-UV(木脂素)、HPLC-ELSD(单体皂苷)方法对猫人参的品质进行评价。结果表明不同来源的猫人参药材的品质差异较大。 4.猫人参注射液的研究：在活性导向筛选、工艺优化的基础上,系统进行了猫人参注射液的制备工艺研究。本课题开拓成功水提、大孔树脂除杂、超滤脱色的猫人参注射液的制备工艺。采用UV、HPLC-UV、HPLC-ELSD对其检测表明,其所含总皂苷和总木脂素含量之和近90％,为猫人参的后续研究开发奠定了基础。