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糖类化合物是生物体内重要的成分,许多含糖化合物具有极高的生物活性。氮杂糖则是一类十分特别的糖,它本身就具有生物活性,本文中我们选取了α-Galactosylceramide和Sitagliptin作为研究对象,开展了将氮杂糖引入或用于替换含糖活性化合物中传统糖的化学合成方法及其生物活性变化的探索:第一,综述了α-Galactosylceramide类似物在构效关系和Sitagliptin类似物设计和活性方面的研究的现状。第二,我们先后以半乳糖内酰胺和α-1-乙烯基氮杂半乳糖作为供体,进行了氮杂糖O-