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恶性肿瘤已成为我国人民生命健康的头号杀手，肿瘤的早期诊断和高效治疗成为研究的热点。为提高肿瘤影像学成像的分辨率，同时高效的将抗肿瘤药物传递到肿瘤组织中，杀伤肿瘤细胞，实现肿瘤诊疗一体化，本课题拟构建一种复合纳米载体，将肿瘤的诊断和治疗在一个平台中有机结合，在治疗过程中实现对肿瘤实时监测，提高肿瘤治愈率，且可以主动靶向肿瘤组织，增加肿瘤组织中的药物浓度，并将热疗与化疗有效结合，提高化疗药物抗肿瘤作用，并有效降低化疗药物的毒副作用。 氧化石墨烯（Graphene Oxide，GO）为石墨烯衍生物，其比表面积大，生物相容性好，光热转化效率高，本课题以GO为基体，通过溶剂热反应，将金属钆（Gadolinium，Gd）凝结在其表面，然后用PEG修饰，增加GO@Gd的生物相容性，最后将对肿瘤细胞具有特异性识别能力的叶酸（Folic Aid，FA）配体通过共价结合连接在PEG长链末端，构建GO@Gd-PEG-FA药物传递载体；以临床一线抗肿瘤药阿霉素（Doxorubicin，DOX）为模型药物，通过π-π共轭作用负载在GO@Gd-PEG-FA中GO表面，最终制备出具有诊疗一体化功能的药物转运系统GO@Gd-PEG-FA/DOX。金属Gd是稀土金属中含未配对电子数最多的金属，磁力矩最大，磁共振成像能力最强，本课题利用Gd的磁共振成像性，实现该系统对肿瘤的高分辨率核磁成像，同时GO作为Gd纳米粒富集的平台，提高了其成像分辨率，并有效的改善了临床中Gd成像剂（钆喷葡胺）半衰期短、毒性高的缺点。此外GO在近红外光照射下，能够高效的将光能转化为热能，导致细胞热消融，与化疗药物DOX抗肿瘤效应结合，显著提高肿瘤治疗效率，该系统以磁共振成像为依据精确定位肿瘤位置，在治疗过程中实时对肿瘤监测，指导激光照射的时间与位置，提高治疗准确度，提高肿瘤治疗效率。 体外、体内实验表明，本课题构建的肿瘤诊疗一体化系统（GO@Gd-PEG-FA/DOX）生物相容性好，毒性小，稳定性高，药物装载量高（95％），能有效的将药物转运到肿瘤组织并进入肿瘤细胞内，具有一定的肿瘤细胞靶向性，从而降低化疗药物 DOX的毒副作用。且该药物转运系统GO@Gd-PEG-FA/DOX光热转化效率高、磁共振成像能力强，可准确诊断出肿瘤所在部位，并在治疗过程中，对肿瘤实时监测，准确近红外（Near Infrared，NIR）激光照射时间与位置，将化疗热疗有效结合，多机制协同治疗肿瘤，提高肿瘤治疗效率。 本课题构建的以磁共振成像为向导将化疗热疗结合统一的诊疗一体化药物转运系统已基本完成，且具有良好的抗肿瘤作用，在药物转运系统方面有很大的应用潜力。