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目的:比较研究三种5-Fu载药纳米微粒(5-Fu-PLA-NP,5-Fu-PLA-O-CMC-NP,5-Fu-O-CMC-NP)对人食管癌细胞Eca-109的体外抑制及诱导凋亡作用。方法:设计空白对照组及不同浓度的5-Fu-PLA-NP、5-Fu-PLA-O-CMC-NP、5-Fu-O-CMC-NP及5-Fu组作用于人食管癌Eca-109细胞,分别培养至1、3、5、7、9、11d后取出,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测细胞抑制率;流式细胞技术检测细胞周期的变化及细胞凋亡率。结果:随着5-Fu-PLA-NP,5-Fu-PLA-O-CMC-NP,5-Fu-O-CMC-NP及5-Fu浓度的增加及时间的延长,MTT实验中,实验组与对照组之间细胞抑制率存在显著性差异(P＜0.01),且差异随作用时间的延长、作用浓度的增加而增大,其中5-Fu组持续到第7天后差异的变化不再具有统计学意义;而5-Fu-PLA-NP,5-Fu-PLA-O-CMC-NP,5-Fu-O-CMC-NP组则一直持续到第11天且差异的增加始终具有统计学意义,同时自第7天起与同条件下5-Fu各浓度组比较差异亦有显著性(P＜0.01)。同条件下三种5-Fu载药纳米微粒比较,差异无统计学意义。流式细胞仪分析显示5-Fu-PLA-NP,5-Fu-PLA-O-CMC-NP,5-Fu-O-CMC-NP及5-Fu组将食管癌Eca-109细胞阻滞于细胞周期的S期,并使食管癌Eca-109细胞发生凋亡,且凋亡率呈时间及浓度依赖性。实验组与对照组之间细胞凋亡率存在显著性差异(P＜0.01),且差异随作用时间的延长、作用浓度的增加而增大,其中5-Fu组持续到第7天其后差异的变化不再具有统计学意义;而5-Fu-PLA-NP,5-Fu-PLA-O-CMC-NP,5-Fu-O-CMC-NP组则一直持续到第11天且差异的增加始终具有统计学意义,同时自第7天起与同条件下5-Fu各浓度组比较差异亦有显著性(P＜0.01)。同条件下三种5-Fu载药纳米微粒比较,差异无统计学意义。结论:5-Fu-PLA-NP,5-Fu-PLA-O-CMC-NP,5-Fu-O-CMC-NP组对人食管癌Eca-109细胞的生长均有明显的抑制作用,且这种抑制作用呈剂量和时间依赖性。其抑制效应与阻滞肿瘤细胞的细胞周期和诱导肿瘤细胞凋亡有关,并且作用时间较5-Fu延长、作用效果较5-Fu提高,表明5-Fu载药纳米微粒有缓释作用。同条件下三种5-Fu载药纳米微粒之间作用无明显差异。