【摘 要】
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乙型肝炎是严重威胁人类健康的重大疾病之一,但目前仍缺乏疗效特异的抗病毒药物。阿德福韦酯(ADV)是一种核苷类逆转录酶抑制剂,具有广谱抗病毒活性,目前已被临床上广泛用于慢性乙型肝炎的治疗。然而,动物和人体试验研究表明口服ADV具有明显的浓度依赖肾脏毒性,毒性作用和严重程度与浓度及用药时间呈正相关,严重限制了临床应用。 本研究的目的是对设计和合成的一系列新的阿德福韦前体药物进行早期药代动力学研究
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乙型肝炎是严重威胁人类健康的重大疾病之一,但目前仍缺乏疗效特异的抗病毒药物。阿德福韦酯(ADV)是一种核苷类逆转录酶抑制剂,具有广谱抗病毒活性,目前已被临床上广泛用于慢性乙型肝炎的治疗。然而,动物和人体试验研究表明口服ADV具有明显的浓度依赖肾脏毒性,毒性作用和严重程度与浓度及用药时间呈正相关,严重限制了临床应用。 本研究的目的是对设计和合成的一系列新的阿德福韦前体药物进行早期药代动力学研究。针对该药物的设计目的,首先建立大鼠血浆和肝9000×g上清(S-9)体外筛选模型,
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该课题对异黄酮类衍生物进行了结构修饰,主要是从以下方面进行的:1.异丙氧基异黄酮(Ipriflavone)是新型的骨质疏松防治药,已在多个国家上市.大量的文献报道,金雀异黄酮(Genis
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