目的：研究他莫西芬联合二甲双胍对乳腺癌细胞MCF-7的影响，并探讨二甲双胍与他莫昔芬联合应用对肿瘤抑制作用的相关机制进行研究。材料与方法：1.采用MTT法检测不同浓度二甲双胍及二甲双胍联合他莫西芬对MCF-7细胞的抑制作用，并测量第24、48、72小时的OD值，计算各组的抑制率；2.采用Western blot技术检测细胞内蛋白质表达状况，采用Real time PCR技术检测细胞内mRNA水平；3.进行划痕实验观察细胞的迁移能力。结果：MTT结果显示，二甲双胍对MCF-7细胞具有抑制作用，随着二甲双胍浓度的增加及作用时间的延长，抑制效果越明显，各组间结果具有显著的差异性（p＜0.05）。研究结果还发现二甲双胍与他莫昔芬联合应用时较单独应用二甲双胍的抑制效果明显（p＜0.05），且呈剂量依赖性。Western Blot及RT-PCR结果显示：二甲双胍及（或）他莫昔芬处理48小时后，HIF-1α-1、mTOR、Vimentin3种蛋白及mRNA的表达水平均有下降，随着二甲双胍的剂量增加其表达下降，这种现象在联合应用组更为明显，差异具有统计学意义。划痕实验结果显示，二甲双胍对肿瘤细胞的愈合有抑制作用，两者联合应用可以抑制肿瘤细胞的迁移能力。结论：1.二甲双胍对MCF-7细胞具有抑制作用，且这种作用随着浓度及时间的增加，效果越明显；2.联合应用二甲双胍与他莫昔芬对肿瘤细胞的抑制作用较单独应用时显著；3.二甲双胍可能对mTOR、HIF-1α、波性蛋白等相关癌基因进行抑制，从而降低乳腺癌MCF-7细胞的恶性行为；4.二甲双胍增加他莫昔芬的敏感性，提高内分泌治疗的效果，起到增敏的作用。