新型黄酮醇衍生物的合成及生物活性研究

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针对黄酮醇的分子结构特点,将取代黄酮醇引入亚磷酸酯,设计了相关路线并对其进行结构修饰和改造,并对化合物的合成、分离和纯化条件进行摸索和改进,合成了37个取代黄酮磷酸酯的衍生物。采用1H NMR、13C NMR、31P NMR,IR和MS等手段对所合成的化合物进行了结构表征。采用浊度法,对目标化合物进行了烟草青枯病菌、柑橘溃疡病菌和水稻白叶枯病菌的离体抑制活性测试。结果表明,在浓度为100μg/mL条件下,部分化合物对水稻白叶枯病菌的抑制率高于对照药剂噻菌铜和叶枯唑(57.4%),其中I6、I8、I13、I22、I29和I31的抑制率均大于80%。同时测试了I1、I6、I8、I13、I19、I20、I21、I22、I27和I29对水稻白叶枯病菌的半数有效浓度(EC50),结果分别为66.63、40.29、43.07、17.38、50.07、66.87、65.73、22.78、40.62和16.47μg/m L,低于对照药剂叶枯唑(88.51μg/mL)。另外发现化合物I8、I24和I27对柑橘溃疡病菌也具有较好的抑制作用。
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