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有机合成方法学是有机化学的重要组成部分，发展高效的合成方法是当前有机合成的主要目标之一。 α-酰基磷酸酯是一类重要的有机合成中间体。它可进行许多反应，包括还原得到α-羟基磷酸酯，与Witting试剂反应制得烯基磷酸酯，与羟胺、肼反应制得肟、腙类化合物等。 α-氨基磷酸酯类化合物自二十世纪五十年代被发现以来，其生物活性受到广泛关注。它具有抗菌抗病毒活性、抗癌、抗肿瘤活性以及抑制酶活性。 酰胺是一类常见的稳定性很高的有机化合物，广泛存在于自然界中。由于酰胺的高稳定性，酰胺很难直接转化，需要活化后才能与各类亲核试剂反应。三氟甲磺酸酐（Tf2O）是近年来发展的一类酰胺活化试剂。目前含P的亲核试剂与活化酰胺的反应研究得较少。 本论文包括以下两个方面工作: (1)基于Tf2O活化酰胺，我们实现了温和条件下仲/叔酰胺向α-酰基磷酸酯的转换，为合成α-酰基磷酸衍生物提供了新的合成方法。 (2)通过铱催化仲酰胺的还原与不对称加成的串联，实现了α-氨基磷酸酯类化合物的不对称合成。