娑罗子皂苷元类成分及体外生物活性研究

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娑罗子为七叶树科植物七叶树(Aesculus chinensis Bge.)、浙江七叶树(Aesculus chinensis Bge.var.chekiangensis(Hu et Fang)fang)或天师栗(Aesculus wilsonii Rehd)的干燥成熟种子,为我国传统中药,具有理气宽中,和胃止痛的功效。现代药理学表明娑罗子具有抗渗出、抗水肿、抗肿瘤、抗炎、抗HIV-1蛋白酶、抑制乙醇吸收、降血糖等多种药理活性。为了深入开发娑罗子这一广阔植物资源,我们对娑罗子皂苷类化学成分及药理活性进行了初步研究。 本文利用常规植物化学手段从娑罗子中提取分离得到三个皂苷元类化学成分,测定了娑罗子提取物对DPPH·、超氧阴离子(O2—·)和羟自由基(·OH)的清除活性,对娑罗子清除亚硝酸盐的活性进行了体外实验,并初步探讨了原七叶皂苷元的体外抗肿瘤活性。 本研究采用娑罗子粗粉,用70%乙醇回流提取,经过石油醚、乙酸乙酯和水饱和正丁醇萃取、进行大孔树脂柱层析和硅胶柱层析,再经过重结晶等方法提取分离得到三个皂苷元类成分,通过理化性质及现代波谱解析,确定它们的化学结构为β-香树脂醇(Ⅰ)、玉蕊精醇C(Ⅱ)和原七叶皂苷元(Ⅲ)。方法简便,洗脱剂可反复回收利用。 生物的抗氧化能力与其抗病性、延缓衰老等密切相关。因而从天然植物中寻找有效的抗氧化剂应用于医药、食品、保健品、饮料、化妆品等之中,或从氧化与抗氧化代谢的平衡来探讨生物对变化环境条件的适应性机理,都是当前的研究热点之一。本文对娑罗子不同溶剂系统的提取物和两种皂苷元类成分进行了抗氧化性能的初步研究,结果表明娑罗子提取物和原七叶皂苷元有清除DPPH·活性,在2mg/mL浓度时混合物的清除率均达到80%以上,强于原七叶皂苷元。同时娑罗子对超氧阴离子(O2—·)和羟自由基(·OH)也有一定的清除作用。 亚硝胺是当前令人关注的一类化学致癌物,它的前体物质亚硝酸盐大量存在于食物中,亚硝酸盐在人和动物的胃中更适宜合成亚硝胺,因此,本研究从防癌的角度,在体外模拟胃液的条件下对娑罗子提取物和两种单体皂苷元成分进行了清除亚硝酸盐活性的测定,结果表明娑罗子提取物有清除亚硝酸盐的活性。 为了进一步寻找娑罗子中抗肿瘤活性成分,本文进行了原七叶皂苷元的体外细胞毒活性实验,结果显示:原七叶皂苷元对H22细胞的增殖有抑制作用。
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