目的:,超微粉碎技术在中药行业已开始广泛应用,中草药有效成分通常分布于细胞内与细胞质间,且以细胞内为主。超微粉碎技术是将细胞破壁利于生药有效成分的溶出。但其在中药制药领域的应用尚处于探索阶段,其中粉体的质量标准化体系尚待完善,应加强粉体制备工艺技术、质量标准及主要药效学的系统研究。本论文以夏天无为研究对象,研究夏天无超微粉体的粉碎工艺、夏天无超微粉体的指纹图谱以及其所含生物碱的镇痛作用与血液中所含生物碱的相关性,为中药夏天无超微粉体行业质量标准的制订及完善提供试验数据。方法:(1)夏天无超微粉体粉碎时间的研究:通过考查不同粉碎时间的粉体浸出物溶出量,及原阿片碱、盐酸巴马汀溶出量进行研究。(2)夏天无超微粉体的表征与物理特性研究:从粒径检测、显微结构、粉体松密度等方面对夏天无粉体进行考查;通过测定休止角以及吸湿速率、吸湿百分率、相对临界湿度考查不同粒径粉体的流动性与吸湿性变化。(3)夏天无超微粉体指纹图谱的研究:以原阿片碱、延胡索乙素、盐酸巴马汀为指标,建立夏天无超微粉体的指纹图谱。(4)夏天无饮片超微粉碎前后镇痛作用及其血药相关性研究:采用醋酸所致小鼠扭体反应为模型,观察夏天无饮片超微粉碎前后镇痛作用的比较,结合HPLC法测定小鼠血样中所含其主要镇痛作用生物碱的含量,为夏天无饮片超微粉碎后,提高生物利用度,临床科学合理用药等方面,提供了一定的实验依据。结果:(1)夏天无粉体的超微粉碎时间的优选:粉体在粉碎时间18分钟后,各项指标不随粉碎时间的增加而有明显的改变。(2)物理性状研究结果表明,夏天无经超微粉碎后,显微鉴别显示,细胞器多出现破碎,常见特征显微鉴别缺失;粉体质地趋于均匀,流动性减小,吸湿性增大。(3)建立了 10批不同产地的夏天无超微粉体HPLC指纹图谱,确立了 11个共有峰,10批样品相似度达到0.90以上,专属性较强。故可认为用夏天无超微粉体甲醇提取的HPLC指纹图谱,控制夏天无超微粉体的内在质量。(4)夏天无超微饮片组对小鼠由醋酸所致疼痛的抑制作用明显优于夏天无饮片组,其主要有效成分原阿片碱、延胡索乙素、盐酸巴马汀,在小鼠体内的吸收、分布也同样优于夏天无饮片组,而夏天无超微饮片浸泡组与回流组的镇痛作用和血药浓度相近。为提高夏天无的生物利用度,降低临床应用剂量,方便患者服用,促进夏天无传统饮片改造和利用,具有参考作用。结论:夏天无经过超微粉碎后,粒径分布、显微特征、吸湿性和流动性等物理特征均发生了不同程度的改变,其中夏天无饮片超微粉碎前后镇痛作用及其血药相关性研究可知,同剂量的超微粉体镇痛效果明显强于普通饮片,因此夏天无超微粉碎后对其药效发挥有积极的作用,证明了中药超微粉体的优越性。