重楼皂苷经多年研究证明是重楼药材的主要活性成分，其药理作用显著，然而其在体内的代谢情况现今仍未见报道。本文探索了重楼皂苷提取物在大鼠体内的药代动力学特征，以初步确定其代谢情况。研究内容及结果如下：1.重楼药材的提取。以重楼皂苷Ⅰ和Ⅱ为目标物，建立了重楼皂苷Ⅰ和Ⅱ含量测定的方法——标准曲线法。考察提取方法及提取溶剂对重楼皂苷百分含量的影响，进而用正交试验来进行提取工艺的优化。正交试验中采用三因素三水平正交表设计，以重楼皂苷含量和收膏率为标准，通过方差分析和极差分析两种方法确定最佳提取方案。最终确定重楼皂苷提取方法为20倍体积的40%乙醇超声提取60min。2.重楼浸膏中有效成分的富集。本章同时采用正丁醇萃取法和大孔树脂法进行提纯并比较其纯化效果。其中，大孔树脂法曾单纯用到70%的乙醇进行总皂苷的洗脱，但结果证明其洗脱能力并不理想。正丁醇萃取法虽然较之升高，但皂苷含量依然很低。因此，最终将纯化方法确定为大孔树脂吸附法，洗脱方法即纯化水、60%、80%乙醇分别5倍柱体积洗脱，收集80%乙醇洗脱的洗脱液，回收溶剂并减压干燥得到重楼皂苷提取物。3.重楼皂苷药代动力学研究HPLC-MS/MS方法的建立。建立了重楼皂苷Ⅰ和Ⅱ血药浓度测定的HPLC-MS/MS方法，此方法专属性强，在规定条件下不受其他内源性物质干扰，灵敏性较高，血药浓度的定量下限达18ng/ml，重楼皂苷Ⅰ在18.3~585ng/ml范围内、重楼皂苷Ⅱ在18.6~596.7ng/ml范围内线性关系良好，方法回收率、精密度、提取回收率、稳定性考察都符合生物样品分析的要求。4.大鼠尾静脉注射重楼皂苷提取物的药代动力学研究。尾静脉注射给予大鼠重楼皂苷提取物溶液，按照所建方法处理血浆样品，测得不同时间点重楼皂苷的血药浓度，将所测数据用软件DAS2.0进行拟合，得到主要药代动力学参数。结果表明，重楼皂苷Ⅰ和Ⅱ均符合二室开放药代动力学模型，两者在血液内的清除速度都很快。5.大鼠灌胃重楼皂苷提取物的药代动力学研究。灌胃给予大鼠重楼皂苷提取物混悬液，按照所建方法处理血浆样品，测得不同时间点重楼皂苷的血药浓度，将所测数据用软件DAS2.0进行拟合，得到主要药代动力学参数。计算生物利用度。结果表明，重楼皂苷Ⅰ和Ⅱ均符合一室开放药动学模型，可能存在肝肠循环，且重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ的生物利用度都极低。