作为一种重要的经皮给药方式,微针得到了广泛的关注。与其他几类微针相比,涂层微针具有以下几点优势:可以负载各种药物,包括小分子和大分子药物;药物在固体状态下可以长期保存;制备过程相对简单、快捷。然而,涂层微针的研究过程中还面临诸多问题。涂层微针的载药量不均一,载药量低。不仅如此,无法快速、大量地制备涂层微针的问题也尤为严重。因此,解决这些问题是发展涂层微针的前提。聚乳酸是一种具有生物相容性和生物降解性的高分子材料,可以用于制备涂层微针的基底。聚乙烯醇是一种具有生物相容性和水溶性材料,可以作为增稠剂使用。蔗糖是一种很好的药物稳定剂。本文的研究如下:1.使用聚二甲基硅氧烷(Polydimethylsiloxane)模板,通过热压成型的方式制备出聚乳酸(Polylactic acid)固体高分子微针。将聚乙烯醇(Polyvinyl alcohol)、蔗糖以及药物溶于超纯水之中制备涂层溶液。通过可升降设备,使用浸渍法制备涂层高分子微针。对涂层高分子微针的力学性能、体外透皮给药性能、载药量以及给药效率等性能进行测试。此外,对涂层溶液进行优化,并对微针进行体内给药实验。这些结果表明,涂层高分子微针具有实用性能。2.通过热压成型法制备固体高分子微针。将聚乙烯醇(Polyvinyl alcohol)、蔗糖溶于超纯水,之后与药物混合形成均匀的共混物。使用浸涂法制备涂层微针。通过体外刺入实验等过程可以证明微针具有很好的刺穿性能,能够进行经皮给药。同时,微针的载药量得到了很大程度的提高。为了验证微针治疗疾病的效果,我们制备了胰岛素涂层微针并在糖尿病小鼠体内进行试验。这些结果表明,采用浸涂共混物的方法可以增大微针的载药量,同时不会影响微针的使用。3.采用可升降设备、辊筒设备、固定装置、限位装置这四种方式制备涂层高分子微针。对制备过程、载药量、体外给药效果等进行比较,从而得到更好的制备方法。结果表明,采用固定装置和限位装置制备微针时具有一定的优势,值得进一步研究。