【摘 要】
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目的:蔓荆子(Fructus Viticis)是收载于2015版《中国药典》的传统中药,药材源自于单叶蔓荆或三叶蔓荆的成熟果实,属马鞭草科牡荆属植物。本课题对蔓荆子的化学成分进行研究,发
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目的:蔓荆子(Fructus Viticis)是收载于2015版《中国药典》的传统中药,药材源自于单叶蔓荆或三叶蔓荆的成熟果实,属马鞭草科牡荆属植物。本课题对蔓荆子的化学成分进行研究,发现蔓荆子中具有抗肝癌作用的活性成分,筛选出具有显著抑制肝癌干样细胞自我更新作用的单体化合物,从而为从天然药物中发现抗肝癌作用的有效成分提供思路。方法:运用硅胶柱、葡聚糖凝胶LH-20柱和制备高效液相色谱(HPLC)等现代色谱分离技术进行分离纯化,通过核磁共振光谱(1H-NMR、13C-NMR、1H-1HCOSY、HMQC、HMBC)和高分辨质谱(HR-ESI-MS)对分离得到的化合物进行结构鉴定。单体化合物采用肿瘤球形成实验进行抗肝癌活性筛选,采用不同浓度(0、5、10、20μg/mL)的单体化合物处理,检测其对人肝癌MHCC97-H细胞系干样细胞肿瘤球形成的影响,筛选出具有显著抑制肝癌干样细胞自我更新的单体化合物。结果:从蔓荆子乙酸乙酯部位中分离纯化得到了15个单体化合物,其中新化合物1个(化合物1*),为去甲裂环环烯醚萜类化合物;对9个单体化合物进行了抗肝癌活性筛选,其中具有抗肝癌活性的化合物7个,3个化合物的活性较好(化合物6、7和9)。化合物1*具有一定的抑制人肝癌MHCC97-H细胞系肝癌干样细胞(LCSLCs)自我更新能力的作用。结论:从蔓荆子乙酸乙酯部位中分离并鉴定了15个化合物,其中1个新的去甲裂环环烯醚萜,9个木脂素类化合物。对9个化合物进行了活性筛选,其中木脂素类化合物表现出较好的抗肝癌作用,化合物6、7和9的活性最强。
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