本论文介绍了抗血小板聚集药物的研究概况，并对新型TXA₂合成酶抑制剂CV-4151药代动力学和药效学特征做了简要综述。 主要通过傅克酰基化反应、氧化反应、魏悌希反应等九步反应合成了CV-4151，总收率达16.2％，其化学结构经核磁共振氢谱、红外光谱确证。对重要中间体3-苯甲酰基吡啶、6-溴己酸的合成工艺进行了考察，并对6-溴己酸的合成采用“一勺烩”方法简化了合成工艺。 通过分析TXA₂／PGH₂受体拮抗剂CV-4151理化性质、结构特点与生物活性的关系，设计合成了四个CV-4151的类似物，其中SO2、SO3和SO4为未见文献报道的新化合物，并通过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱等确定了它们的结构。 采用Born比浊法，测定了五个化合物对ADP、胶原诱导的体外家兔血小板聚集的抑制活性。结果表明，CV-4151对胶原诱导的体外血小板聚集有较强的抑制活性，其它四个化合物也呈现出不同程度的抗血小板聚集活性。