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抗病毒、抗心律失常及抗高血压药物的研究是目前新药研究中的热门课题。在抗病毒药物中，核苷类占了一半以上，因而展开了该类化合物的合成研究具有很重要的意义；在抗高血压和抗心律失常药物中，除了普利类外，异丙醇衍生物(即所谓“洛尔”类药物)占据了大部分，对其进行深入的研究，将有可能开发出一些更能适用于不同患者、副作用更低、长效或超短程β受体阻滞剂。因此，本文以核酸为靶点，设计合成了三氮唑核苷衍生物和哌嗪取代的核糖两个系列的抗病毒药物，共27个未见文献报道的化合物；还设计合成了异丙醇类抗高血压和抗心率失常药物5个系列26个化合物。两大类共53个化合物，其中44个为新化合物，其结构经~1HNMR、MS、元素分析和／或IR确证。 在修饰核苷衍生物的合成中，对邻二醇的保护进行了探索，发现原甲酸三乙酯与丙酮的反应混合物具有2，2-二乙氧基丙烷同样的作用，而且产物收率有所提高。实现了便捷高收率的保护邻二醇的方法。 合成双键核苷时，用α-乙酰氧基异丁酰氯和LiBr代替收率低或难以合成的α-乙酰氧基异丁酰溴，产物单一且收率高，实现了合成3′-溴代-2′-O-乙酰基-5′-保护核苷的新方法。 在合成1-位或／和5-位哌嗪或4-取代哌嗪基-D-呋喃核糖时，探索了4-取代哌嗪-D-呋喃核糖的合成方法，发现先合成N-取代哌嗪，然后再与保护的核糖反应，能简化后处理手续。 对合成的三氮唑核苷进行了抗肿瘤和抗病毒生物活性实验，初步结果表明：仅有1-(5-碘代-5-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺对流感病毒A具有轻度抑制作用。这一结果也说明了抗病毒药物的研究开发还有相当长的路要走，不能简单地利用构效关系预测目标化合物的生物活另外两类化合物的生物活性正在测试中.