癌症作为目前世界上发病率和死亡率最高的疾病之一,严重威胁着人类的生命和健康。目前,临床上关于癌症的治疗手段主要包括手术治疗、化疗和放疗。其中,化疗和放疗由于不具有肿瘤特异性,在杀死肿瘤细胞的同时也会对正常组织和细胞造成严重伤害,所以这两种治疗方法往往便随着严重的毒副作用,严重制约了癌症治疗的有效性和成功性。肿瘤靶向治疗通过将治疗剂特异性与肿瘤结合进而杀死癌细胞或者通过靶向载体将化疗或放疗药物靶向递送至肿瘤部位发挥治疗效果,该治疗方法的提出打破了传统肿瘤治疗手段的限制,为肿瘤精准治疗提供了新的可能。现有的肿瘤靶向治疗主要依靠抗体、适配体和多肽等具有靶向识别能力的生物大分子,但这些生物大分子普遍存在一些明显的缺陷,比如制备过程复杂,化学性质不稳定,价格昂贵等,限制了其在肿瘤靶向治疗中的应用。因此,急需开发新的能够弥补这些缺陷的肿瘤靶向剂。分子印迹聚合物（MIP）由于对目标分子具有高亲和力和高选择性,而且与上述生物大分子相比,分子印迹聚合物制备简单,性质稳定而且制备成本比较低,在肿瘤靶向治疗领域展现出了很好的应用潜力。目前关于分子印迹聚合物在肿瘤靶向治疗领域的应用研究还处于起步阶段,迫切需要新的研究成果证明其应用价值。近年来,我们课题组基于硼亲和分子印迹技术发展了一系列通用、便捷的硼亲和分子印迹方法,已成功用于糖蛋白以及糖类的识别和检测。其中,我们组发展的硼亲和可控定向表面印迹方法可以通过控制印迹时间调控印迹层的厚度,实现了对单糖、糖链和糖蛋白的印迹。此外,我们课题组以糖蛋白的特征糖链或表位多肽为印迹模板,制备得到的分子印迹聚合物能够特异性识别糖蛋白及其特征片段。本文基于我们组发展的硼亲和分子印迹方法,结合荧光成像技术,以癌细胞表面高表达的单糖或糖蛋白为目标模板,设计合成新型分子印迹纳米材料,用于肿瘤的靶向成像以及癌症的靶向治疗。首先,我们以表皮生长因子受体-2（HER2糖蛋白）表面的糖链为印迹模板合成分子印迹纳米颗粒。该纳米颗粒通过靶向HER2表面的糖链而特异性结合到HER2阳性乳腺癌细胞,而对其他HER2低表达的细胞无明显结合效果。同时,该分子印迹纳米颗粒在与HER2结合后,由于空间位阻效应,阻断了 HER2与同家族其他成员的二聚,进而阻断了由于二聚而引发的一系列信号通路,最终达到抑制肿瘤增长的目的。体外实验表明,该分子印迹纳米材料可以特异性识别HER2高表达的乳腺癌细胞,而且对肿瘤细胞的增长抑制率可以达到30%。在小鼠HER2阳性肿瘤模型中,经该分子印迹纳米粒子治疗的小鼠的肿瘤体积仅有对照组的50%左右。该工作为分子印迹聚合物在肿瘤靶向治疗领域的应用提供了有力的证据,为促进分子印迹聚合物在肿瘤靶向治疗中的应用具有重要意义。此外,基于硼亲和可控定向表面分子印迹方法,我们构建了一个肿瘤靶向药物递送体系。以癌细胞表面过表达的单糖唾液酸（SA）和肿瘤化疗药物卡培他滨的中间体5’-脱氧-5氟胞苷（5’-DFCR）为印迹双模板制备得到分子印迹纳米材料。在体外装载药物后,该肿瘤靶向药物递送体系可以将药物选择性递送至SA高表达的肿瘤部位,在肿瘤酸性微环境中缓慢释放5’-DFCR,从而达到靶向治疗的效果。该体系的构建有效降低了化疗过程中小分子药物的毒副作用,在肿瘤靶向治疗中具有重要应用前景。