近年来，随着生物医药的蓬勃发展，含氮、硫等原子的杂环化合物的合成引起了人们极大的关注。众所周知，具有生物活性的大分子，如蛋白质、酶和核酸都是含氮化合物，许多天然产物如生物碱，维生素也多为含氮化合物，而不少抗生素如青霉素、头孢菌素和抗菌药物磺酰胺等都是含氮、硫等原子的杂环化合物。至今，许多具有生物活性的含氮、硫原子杂环化合物在不断被人们开发、研制和使用。它们在医药，除草剂，杀虫剂，杀菌剂等方面都有了广泛的应用，同时在染料，多功能材料和许多其他领域发挥着巨大的作用。　　 磺酰胺及其衍生物具有广泛的生物活性，如抗癌、抗艾滋病、抗病毒等，这类化合物已经得到人们的高度关注。而噻唑和吡啶又是两种重要的含氮杂环化合物，这些杂环化合物广泛地应用于药物小分子设计之中，许多含有噻唑环的天然产物在抗癌方面表现出了潜在的药用价值，吡啶化合物除了具有广泛的生物活性外，同时还具有低毒性的特点，目前已有多种以吡啶为母体的化学小分子，已成功应用于临床研究。因而合成新型的磺酰胺、噻唑及吡啶类衍生物具有实际的研究价值。　　 本论文主要对磺酰胺类、噻唑类及吡啶类杂环化合物的设计及合成进行了研究，并对其中部分化合物进行了生物活性的探讨。论文的工作主要包括以下几部分:　　 (1)新型磺酰胺类化合物的合成:本论文根据已报导的具有生物活性的磺酰胺类化合物为合成基础，从环氧乙烷开环得到的醇胺类化合物作为起始原料，经TBSCl保护后与2-氯乙基磺酰氯反应得到含羟基保护的磺酰胺化合物作为中间体，然后通过分子内的Michael addition和Baylis-Hillman反应得到了一系列具有潜在生物活性的七元和五元环状磺酰胺化合物，这些化合物都通过了核磁、质谱等表征手段进行了表征。　　 (2)新型噻唑类化合物的合成:论文以已经上市的抗痛风药非布索坦作为合成的基础，将合成出的含硫代甲酰胺中间体与不同取代基的2-卤代乙酰乙酸乙酯通过经典的Hantszch噻唑合成法，合成出了一系列具有潜在生物活性的噻唑类杂环化合物，这些化合物都通过了核磁、质谱等表征手段进行了表征，并且对其中部分化合物做了黄嘌呤氧化酶抑制剂活性测试。　　 (3)新型吡啶类化合物的合成:根据生物电子等排原理，本论文又将己合成的噻唑环替换为吡啶环作为目标化合物，将合成出的含有硼酸酯的中间体和溴代吡啶类的化合物通过Suzuki交叉偶联反应，得到了一系列有潜在生物活性的吡啶类杂环化合物，这些化合物都通过了核磁、质谱等表征手段进行了表征，并且对其中部分化合物做了黄嘌呤氧化酶抑制剂活性测试。　　 本论文通过两种不同途径的分子内Michael以及Baylis-Hillman反应分别得到了七元和五元环状磺酰胺化合物，且产率很好。此外在抗痛风药非布索坦的基础上，通过一系列反应得到了4个噻唑类和4个吡啶类杂环化合物，并且对其中部分化合物做了黄嘌呤氧化酶抑制剂活性测试，结果表明噻唑类化合物的活性要明显优于吡啶类化合物。