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近年来,肽类药物的研发成为新药开发中最引人瞩目的领域之一。许多功能多肽的结构类似物被合成出来作为新的备选药物。促性腺激素分泌激素(GnRH)结构类似物(GnRH受体激动剂和拮抗剂)是最具代表性的例子,主要用于雄激素依赖性前列腺癌的治疗。此类多肽药物,易在消化道灭活,半衰期短,故宜设计为可注射缓释制剂。多囊脂质体(MVL)作为一种水溶性药物的优良载体,具有包封率高、缓释效果明显的特点。本文以新型GnRH类似物拮抗剂LXT-101为模型药物,研究制备了LXT-101多囊脂质体制剂。