阿替洛尔(atenolol,ATN)系选择性β<,1>肾上腺受体阻滞剂,临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常及青光眼等.目前临床应用的有口服片剂、胶囊剂及注射剂.其片剂口服吸收不完全,生物利用度低,仅为40-60﹪,且个体差异大,剂量难以一致化.近年来的研究表明,药物经鼻粘膜吸收可避免首过效应,提高生物利用度,减少个体差异,且吸收快,给药方便,患者易于接受.因此鼻腔给药有可能成为取代某些药物长期注射给药的有效方法.鼻腔给药新剂型的研究已成为药物制剂领域研究的热点之一,日益受到关注和重视.阿替洛尔鼻粘膜吸收的研究目前尚未见报道.为开拓新的给药途径,满足临床治疗需要,以阿替洛尔为模型药物,选择适宜的载体,采用正交设计优化处方和工艺,确定鼻腔给药系统.建立质量控制标准,并进行体外释药动力学、稳定性、纤毛毒性及家兔鼻粘膜吸收动力学与生物利用度研究.结果表明,将阿替洛尔制成鼻凝胶剂具有很高的生物利用度,吸收快,可以达到减少剂量,降低毒副作用,避免个体差异的目的,为用于临床提供理论依据,具有重要的科学技术价值和社会经济意义.