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本文分别以7-烷氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑[4,3-α]喹啉酮(L3)和7-烷氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑[4,3-α]喹啉(L4)为先导化合物,应用局部修饰、生物电子等排原理等设计并合成了66个化合物。首先以6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为起始原料,设计合成了16个2-取代-7-烷氧基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑[4,3-α]喹啉-1-酮类化合物(Tla-p)、14个(另有14个中间体也是新化合物)7-烷氧基-[1,2,4]三唑[3,4-α]喹啉-甲酰胺化合物(T2a’-n)。然后又以2-氨基-5-硝基苯酚为起始原料设计合成了19个2-取代-6-[1,2,4]三唑基苯并恶唑化合物(T3a-s)和17个2-苯基-6-(3-取代[1,2,4]三唑)基苯并恶唑(T4a-q),共66个化合物。所有化合物的结构经1H-NMR、IR和MS等方法确证。药理实验采用小鼠腹腔注射和口服灌胃两种不同的给药途径。抗惊厥实验采用2种模型,即最大电休克发作实验法和皮下戊四唑诱导的惊厥实验法,来评价所合成化合物的抗惊厥活性。以旋转法测化合物的神经毒性,评价所合成化合物的神经毒性作用。药理实验结果显示：1.在Tla-p(2-取代-7-烷氧基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑[4,3-α]喹啉-1-酮)系列中,化合物2-乙酰基-7-正庚氧基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]-三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮(T1a)的抗惊厥活性最好,其最大抗惊厥活性ED50是7.23 mg/kg,神经毒性TD50是88mg/kg,相比之下化合物2-丙酰基-7-正庚氧基-4,5-二氢-2HH-[1,2,4]-三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮(T1b)的抗惊厥活性与其相近,其最大抗惊厥活性ED50是8.18 mg/kg,但是神经毒性尤为优良,TD50是318mg/kg, PI值为39,总体比较,远远优于对照药卡马西平；但是口服给药后活性不如卡马西平。2.在T2a’-n(7-烷氧基-4,5-二氢-[1,2，4]三唑[4,3-a]喹啉-1-甲酰胺和1-甲酸乙酯)系列中,所有化合物的神经毒性都很低,同时,抗惊厥活性也很低,并未发现有活性好与对照药的化合物。3.由于化合物T3a-s和T4a-q同属于一类,所以放在一起综合看：所有的化合物抗惊厥活性都很差。总之,通过对先导化合物的结构改造,得到66个新化合物,并对所合成的化合物进行抗惊厥活性的筛选,得到化合物2-丙酰基-7-正庚氧基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]-三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮的抗惊厥活性很好,神经毒性也很低,但是口服给药后活性不如卡马西平,揭示可能这类化合物口服吸收较差。深入的研究仍在进行中。