β-内酰胺类抗生素是一类以β-内酰胺四元环为母体结构的抗生素物质,因其具有强烈的抑菌作用从而在抗感染临床应用上具有极其重要的意义。近年来,由于抗生素的广泛使用而出现了大量的抗菌物质,对于抗生素的合成及其结构的改进迫在眉睫。β-内酰胺是合成β-内酰胺类抗生素的重要中间体,本文主要探讨了β-内酰胺的合成路线,重点解决了合成β-内酰胺所需中间体2-苯甲酰胺甲基-3-酮基丁酸甲酯的合成问题,打通了以苯甲酰胺为起始原料制备β-内酰胺的途径。以苯甲酰胺为原料,依次通过酰胺基的羟甲基化反应、氯取代反应及β-酮酸酯的亚甲基C-烷化反应可合成2-苯甲酰胺甲基-3-酮基丁酸甲酯。本文从各反应主副产物的结构性质入手,分析了各副反应发生的原因及可能的影响因素,进而优化了各实验条件,三步反应收率依次为90.4%、84.3%、60.5%。该合成路线原料廉价易得,工艺操作简便,环境友好,具有较高的工业应用价值,为进一步合成β-内酰胺及其衍生物提供了重要的中间体。