目的：考察从新疆胀果甘草高效制备甘草查尔酮A的工艺；为增强异甘草素的抗癌潜能，以它为先导化合物进行结构修饰，合成其两个衍生物3-羟基异甘草素（紫铆查尔酮）和3-甲氧基异甘草素（高紫铆查尔酮）；研究四个目标化合物对宫颈癌SiHa 细胞体外增殖的影响。方法：运用氯仿浸泡结合超声波处理法提取胀果甘草总黄酮，以聚酰胺树脂富集查尔酮特征流份，再经硅胶柱层析分离得到甘草查尔酮A单体；利用羟醛缩合反应，以2,4-二羟基苯乙酮为基准物，与取代苯甲醛反应，合成了异甘草素及其衍生物；就反应条件如物料摩尔比、反应时间、反应温度和溶剂用量进行了优化和简单的单因素考察；MTT 法测定各化合物对宫颈癌细胞增殖的抑制活性。结果：得到甘草查尔酮A（收率3.51mg/g）、异甘草素（产率31.77%）、3-羟基异甘草素（产率16.51%）、3-甲氧基异甘草素（产率12.35%）四个查尔酮单体，并测得有关理化性质及光谱特征数据；50mg/ml 甘草查尔酮A 对宫颈癌SiHa 细胞增殖的抑制率为90.75%，异甘草素、3-羟基异甘草素、3-甲氧基异甘草素浓度依赖性的（5～250mg/ml）抑制宫颈癌SiHa 细胞增殖，抑制率最高分别为75.03%、60.85%、89.59%。结论：柱层析法可用于实验室高效制备甘草查尔酮A 纯品；羟醛缩合反应是合成异甘草素及其衍生物的可行途径；所制备的目标化合物对人宫颈癌细胞体外增殖有明显的抑制作用。