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尼美舒利-羟丙基-β-环糊精（Nim-HP-β-CD)包合物选择2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)为包合材料，解决了尼美舒利水溶性及稳定性的问题，进而可将尼美舒利-羟丙基-β-环糊精包合物制成滴眼剂。本实验室前期试验研究表明，超声法所制备的滴眼剂具有刺激性小、稳定性高、较好的眼部抗炎、镇痛作用，并可提高角膜对药物的生物利用度，具有广阔的市场前景。采用超声法制备Nim-HP-β-CD包合物，通过优化处方得到制备包合物的最优处方如下：尼美舒利与羟丙基-β-环糊精摩尔比1:13；NaOH用量为5×10-3M；HPMC用量为0.1%。确定了喷雾干燥制备包合物的工艺，并采用正交设计法优化工艺。该工艺具有快速干燥、工艺简便、可连续操作、容易批量生产、重现性良好等优点，为实现工业化奠定基础。最优制备工艺如下：物料浓度33.5%；进风温度85℃；出风温度53.5℃；雾化器转速40Hz。制备所得的包合物粉末性状优良，并具有较好的溶解性。通过红外吸收光谱的测定、X-射线衍射分析、差示扫描量热法、溶出度的测定等方法确证了包合物的形成。将喷雾干燥法制备出的Nim-HP-β-CD包合物粉末制备成滴眼剂，从缓冲液、pH的选择、抑菌剂的抑菌效力试验及对兔眼刺激性等方面筛选滴眼剂处方。结果显示该滴眼剂在pH值7.4-8.4之间较稳定，抑菌剂苯扎溴铵浓度为0.1g/L，所筛选处方对兔眼无刺激性。结合2010年版中国药典对该剂型的相关要求，从Nim-HP-β-CD包合物滴眼剂的性状、鉴别、检查、含量测定四个方面进行质量控制研究；建立了滴眼剂中主药尼美舒利，抑菌剂苯扎溴铵含量测定的HPLC方法学；并采用主成分自身对照法，对滴眼剂的有关物质进行了相关检查，为该滴眼剂的质量控制奠定基础。为选择合适的市售包装，参照“国家药品监督管理局直接接触药品包装材料和容器标准(试行)”，进行Nim-HP-β-CD包合物滴眼剂包材相容性试验。选用不同厂家不同颜色的低密度聚乙烯滴眼剂瓶，模拟上市包装考察Nim-HP-β-CD包合物滴眼剂稳定性，结果表明本制剂可选用深色的低密度聚乙烯滴眼剂瓶。