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鸦胆子油为脂溶性药物,自身水溶性差,口服体内生物利用度低,胃肠道刺激性大,病人顺应性差。将鸦胆子油制成自乳化药物传递系统制剂,可在一定程度上解决这一问题,而且为鸦胆子油制剂的研发提供实践依据。首先对自乳化释药系统的乳化剂、助乳化剂进行了筛选,通过绘制伪三元相图初步确定了鸦胆子油自乳化药物传递系统的基本处方;以粒径、乳化时间为指标,采用Box-Behnken试验设计优化鸦胆子油自乳化药物传递系统的处方,确定最佳处方为鸦胆子油:聚氧乙烯氢化蓖麻油:聚氧乙烯蓖麻油(1:1):聚乙二醇400=3:6:1。并且考察了温度、分散方法、分散介质、分散介质体积对自乳化效率的影响。将鸦胆子油自乳化药物传递系统制成自乳化液体硬胶囊,并对其进行了质量评价,建立了鸦胆子油自乳化液体硬胶囊含量测定的体外分析方法。结果鸦胆子油自乳化药物传递系统乳化后所得乳剂平均粒径为135.7nm,粒径分布较窄;电动电位为-8.9mV;自乳化后溶液稳定;鸦胆子油自乳化液体硬胶囊油酸含量为10.07mg/g。将鸦胆子油SEDDS制成颗粒,然后制成自乳化固体硬胶囊。首先以颗粒的外观、成型性为指标,筛选出固体吸附剂、稀释剂、粘合剂;然后以溶出度为指标,筛选最佳处方为:鸦胆子油自乳化液体:交聚维酮:糊精:淀粉=2:2:1:1,10%淀粉浆适量。并对本制剂其进行了质量评价,建立了鸦胆子油自乳化固体硬胶囊含量测定的体外分析方法。结果其鉴别、粒度、水分均符合规定;自乳化后评价粒径185.7nm,粒径分布较窄;自乳化后溶液稳定;鸦胆子油自乳化固体硬胶囊油酸含量为3.43mg/g。稳定性试验中,包装的鸦胆子油自乳化液体硬胶囊和包装的鸦胆子油自乳化固体硬胶囊各检测指标均无明显变化,稳定性良好。对鸦胆子油自乳化液体硬胶囊,鸦胆子油自乳化固体硬胶囊与市售鸦胆子油软胶囊进行溶出度考察。结果表明两种鸦胆子油自乳化药物传递系统制剂的体外溶出速度均比市售鸦胆子油软胶囊快,在一定程度上能提高鸦胆子油体外溶出度,进而对体内生物利用度的提高会有所助益。