乌头生物碱体外透皮吸收特性研究

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目的:①检测6%乌头酊中,新乌头碱(mesaconitine,MA)的含量。②比较在不同pH的缓冲液溶剂中,新乌头碱体外渗透速率的差异。③比较在恒定直流电、点送直流电、超声作用下,新乌头碱体外渗透速率的差异。④比较完整鼠皮与去角质层鼠皮新乌头碱体外渗透速率的差异。 方法:将生川乌粉碎至粗粉,进行生物碱提取,得到含生药4g/ml浓度的提取液作为释放液。测定该释放液中新乌头碱MA和次乌头碱HA的色谱图像。选用成年大鼠35只,随机分7小组,每小组5只,再将7小组组合成4大组。建立各组大鼠透皮吸收的离体模型。在不同透皮条件下,选用上述释放液进行离体鼠皮透皮吸收。各组均在实验开始后10min、20min、30min、40min、50min于释放液取样,高效液相色谱法(HPLC)测定取样溶液中新乌头碱MA色谱峰型。采用SPSS11.5版本统计软件求得新乌头碱峰面积值(A)-浓度(C)标准曲线,并计算出各取样点浓度以及各时间点(t)对应的累积渗透量(Q)。通过Q-t曲线图求得渗透速率,比较不同条件下新乌头碱透皮吸收的多少。 结果:①6%乌头酊(0.06g/ml)中,HPLC测得新乌头碱的含量为0.0319mg/ml。②缓冲液pH4.0条件下,新乌头碱自由透过组、直流电(0.1mA/cm~2)导入组的渗透速率分别为Ja1=4.068(?)g/cm~2·min、Ja2=12.623(?)g/cm~2·min。两者具有明显的统计学差异(P<0.05)。③相同强度的直流电(0.1mA/cm~2)导入下,新乌头碱在pH4.0、pH7.0、pH9.0的缓冲液中渗透速率分别为Jb1=12.623(?)g/cm~2·min、Jb2=4.916(?)g/cm~2·min、
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