新型氯虫酰胺类化合物的合成及生物活性研究

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氯虫酰胺类杀虫剂是几年来新兴起的一类全新杀虫剂,作用机理独特,具有杀虫光谱,活性高、用量少、环境相容性好的优点,在农药市场占有相当的地位,解决了农林业中对鳞翅目昆虫防治的难题。目前,对氯虫酰胺类杀虫剂的研究和开发是农药开发的热点课题。本文通过阅读大量文献,总结合成方法,设计合成路线,合成了两个系列的含有氟原子的新型氯虫酰胺类杀虫剂。一个是在氯虫苯甲酰胺的基础上,通过对吡唑环取代基的修饰和替换引入了二氟乙氧基,对邻氨基苯甲酸衍生物和1-(3-氯吡啶-2-基)-3-二氟乙氧基-4-氯吡唑-5-甲酸的合成进行了详细描述。其中包括光气合环反应,开环反应,卤代反应,硫代反应等,最终通过酰胺化反应合成目标化合物。另一个是通过三氟乙酰乙酸乙酯为原料引入了三氟甲基并合成了三氟甲基吡唑环,最终通过酰胺化反应和苯胺衍生物合成了含有三氟甲基的氯虫酰胺类杀虫剂。本文对一些中间体合成方法和机理作了详细的讨论,并成功合成了两个系列的目标化合物,目标化合物经过纯化,通过核磁共振氢谱、红外光谱、元素分析等手段确定了结构,并对其作了生物活性测试。
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