生物分配胶束色谱法推测中药成分口服吸收

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中药的成分极其复杂,通过现有的化学手段提取分离所得单一成分在进行动物实验前,并不能确定其是否是为效成分。而通过体外实验的方法,可初步判断,该成分是否能透过生物膜从而在体内吸收,能够更加快速有效地进行有效物质的筛选工作。本课题是国家“973”计划课题《基于“药性构成三要素”的中药药性实质研究》(课题编号2007CB512605)的一部分。在前期的实验中,我们发现在做中药成分体内分析时,选择吸收好、易检测的中药有效成分作为指标比较重要。例如在做黄柏体内分析实验时选择小檗碱作为有效成分,而小檗碱口服吸收很差;又如在做仙茅体内分析实验时选择仙茅苷为有效成分,在血液中也没有检测到,推测其原因可能为仙茅苷在胃中迅速转变为其它物质。因而,对于本课题而言,进行体外实验预测中药成分的吸收,再结合体内的研究就显得十分有意义。生物分配胶束色谱法(BMC)相对于其它体外检测方法例如正辛醇/水系统、磷脂膜色谱、脂质体/水系统法等比较,具有经济、迅速、简单、重现性好等优点。作为现阶段比较经济简单的体外药物的膜通透性考察的方法,生物分配胶束色谱法在化学药物方面已经得到了较为全面的研究,在指导药物设计及新药开发方面具有重要的意义。生物分配胶束色谱法中,胶束独特的两亲性在传统反相液相色谱上提供了类似生物膜的疏水、亲水、氢键、空间和静电等多种分子间作用力。药物在固定相上的保留行为一定程度上反映其在生物膜上的转运过程。而在中药领域里,应用生物分配胶束色谱法预测成分口服吸收尚未有报道。我们选取包括小檗碱、乌头碱、肉桂酸、苔黑酚葡萄糖苷等三十余种中药的有效成分,用生物分配胶束色谱法做色谱分析,以容量因子k为判断标准,预测其口服吸收情况,结合文献报道与研究工作,证明该方法在中药领域的应用有一定的可行性和指导意义。同时,与附子水煎液的指纹图谱结合,初步探索用生物分配胶束色谱法分析附子水煎液的成分中口服可能被吸收的成分。
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