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自由基是一种反应活性很强的物质,它在自然界以及人体内广泛存在,同时也在人体的生化活动中扮演极为重要的角色。一方面自由基对人体产生损害,研究表明,自由基与多种疾病与损伤有关,如缺血-再灌注损伤,炎症,癌症和心血管疾病等,另一方面,适当浓度的自由基在人体内又是必要的,因此研究人体内自由基的性质和作用是一项具有重大意义的课题。自旋捕捉是一项将活泼自由基稳定住并通过ESR手段加以检测的技术,自旋捕捉剂不仅能够捕获并检测体内自由基,同时还对体内自由基有一定干预作用。PBN是一类研究得比较早的硝酮类自由基,大量研究表明PBN有一定的药物活性并有一定的抗肿瘤活性。本论文的研究内容总体分为四个部分：第一部分合成了PBN、靶向定位于线粒体的MitoPBN、以及带胆固醇基团的PBN (ChPBN),新化合物ChPBN的结构通过核磁共振氢谱,核磁共振碳谱,红外光谱进行了表征,第二部分是ChPBN的ESR研究,考察了ChPBN对体外OH、·CH(OH)Me、·CH2OH、·CH(OH)Et、·C(OH)Me等自由基的捕捉情况,第三部分通过薄膜-超声法将ChPBN制备成了高包封率的脂质体,第四部分考察了PBN、MitoPBN、ChPBN及其脂质体的肿瘤细胞毒性。第二部分研究了ChPBN体外捕捉·OH及碳中心自由基,自由基由Fenton反应引发,发现ChPBN和PBN一样,具有较强的羟基捕捉能力,其捕捉各种自由基的能力依此为·OH3>· CH(OH)Me>· CH2OH>· CH(OH)Et>· C(OH)Me。第三部分系统的研究了自旋捕捉剂ChPBN脂质体的制备工艺。在单因素考察的基础上进行正交设计,以包封率为评价指标,优化出制备脂质体的相对最佳条件。按优化处方制得的脂质体的包封率较高；反相高效液相法测定PBN脂质体的含量和包封率,操作简便,准确。第四部分用MTT法研究了PBN、MitoPBN、ChPBN及其脂质体的体外肿瘤细胞毒性,发现这几种药物对癌细胞毒活性大小顺序依次为：MitoPBN>ChPBN脂质体>ChPBN>PBN。这一实验结果的可能解释是：1, MitoPBN定位于自由基的来源地线粒体,最有效干预了体内自由基浓度,故其细胞毒性最大。2,ChPBN上的胆固醇基团增强了药物的生物相容性,使药物更易进入细胞内并干预其中自由基,故毒性大于无胆固醇基团的PBN。3,脂质体更进一步增强其生物相容性,其细胞毒性也相应增加。