【摘 要】
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法卡林二醇(Falcarindiol)等聚炔类化合物在抗真菌、抗肿瘤、抗炎、治疗2-型糖尿病、阿尔茨海默病等方面显示出显著的生物活性。本文先合成1-(三异丙基硅基)-1,3-丁二炔中间
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法卡林二醇(Falcarindiol)等聚炔类化合物在抗真菌、抗肿瘤、抗炎、治疗2-型糖尿病、阿尔茨海默病等方面显示出显著的生物活性。本文先合成1-(三异丙基硅基)-1,3-丁二炔中间体,以此为基础运用手性联萘酚(BINOL)/钛酸异丙酯催化体系构建含一个手性中心的炔醇目标分子,在对该目标分子进行羟基保护及脱去炔基端的保护基团后,再次采用手性BINOL催化体系构建含第二个手性中心的法卡林二醇类似物。本文也研究了BINOL配体加入正丁基锂、氯化锌加速炔基锌中间体形成的催化体系,实现了手性炔丙醇结构的高效率合成。本文还采用改进的mosher酯法对手性BINOL催化体系下手性炔丙醇产物的绝对构型进行了确认。
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