为人类文明做出过不可磨灭贡献的有机化学工业,现今面临着新的机遇和挑战,生态环境问题成为社会各界关注的焦点,于是专家们提出了“绿色化学”的概念。绿色化学作为一门新型的交叉学科,它对有机合成反应的要求是原子经济性、高选择性、高转化率,以及采用无毒无害的原料、催化剂和溶剂。本论文以绿色合成为指导,对新型喹诺酮化合物、抗组胺药非索非那定,以及动物专用抗生素头孢喹咪的新合成方法展开了研究。论文共分为三个部分。　　 第一章:阐述了喹诺酮主环的合成方法,提出了一条新的合成工艺方法,即以关键中间体N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯和2,3,4,5-四氟苯甲酰氯、不同的胺、CO2为原料,用一锅煮的方法合成了喹诺酮主环,再经水解、缩哌制得一系列喹诺酮化合物；该方法提高了主环合成的收率,并采用循环套用二甲胺的方法减少了污染物的排放；并应用该工艺方法合成了新型普通胺类和糖胺类喹诺酮化合物。　　 第二章:系统地综述了国内外非索非那定的合成工艺,提出一条新的非索非那定的绿色合成路线,并对反应条件进行了优化。该路线由关键中间体炔化物经催化加氢制得烯烃,再经O2催化定向羟基化反应制得非索非那定甲酯,均采用了原子利用率100％的加成反应,避免了有毒有害的氧化汞试剂的使用,符合绿色化学的理念。　　 第三章:采用一锅煮的方法,在无溶剂下用同一种催化剂使喹啉氢化再异构化制得关键中间体5,6,7,8-四氢喹啉,避免了中间处理过程中的损失,减少了污染物的排放。在氮气的保护及三甲基碘硅烷的存在下,以廉价易得的头孢噻肟为起始原料,与5,6,7,8-四氢喹啉取代反应制得头孢喹咪氢碘酸盐；通过对反应机理的研究,减少了原料5,6,7,8-四氢喹啉和三甲基碘硅烷的使用量,并用H2SO4替代了价格昂贵的HI,不仅降低了工艺成本,且避免了资源浪费。　　 总结:本论文研究了喹诺酮、非索非那定和头孢喹咪三类药物的合成工艺路线,开发了3条的绿色合成新工艺,并优化了工艺条件,合成了20余个新化合物,应用前景良好。