(1)天然产物chloptosin核心氨基酸的改良合成及其全合成研究;(2)青蒿素的荧光/生物素标记

来源 :中国科学技术大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:www474033605
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
(1)Chloptosin是由日本庆应(Keio)大学科学家于2000年在微生物链霉酶的发酵液中分离出来的环肽化合物,具有诱导实体癌细胞凋亡的活性。在本组过去工作的基础上,我们对Chloptosin的核心氨基酸的合成路线进行了改良。 由间氯硝基苯出发,通过联苯胺重排、钯催化的吲哚成环反应、硒环化-氧化脱硒的方法,最后脱除保护基得到对称氨基酸。此路线较以前的路线有较大程度的缩短。 同时,我们还根据文献对Chloptosin含有的其它非常见氨基酸进行了合成,按照全合成的需要对它们分别进行了修饰和改造。 最后,我们通过[(1+1)+4]×2的缩合方案对氨基酸进行了连接,又对肽的连接进行了初步探索。 (2)青蒿素是1971年从菊科植物黄花蒿中提取和分离出来的一种高效、低毒和对抗疟性疟疾有效的新型抗疟药物。它的作用广泛,但作用机制仍不是十分清楚。为了进一步研究青蒿素类药物的抗疟机制以及它与细胞体内各种生物大分子之间的相互作用,我们用有机合成方式构建两种生物学研究所需的典型的分子工具。 利用Huisgen反应和分子间烯烃复分解反应,在青蒿素的结构中引入荧光基团。该标记化合物有望用于青蒿素的可视化研究,监测青蒿素在细胞中的作用过程。 其次,经过酰胺键相连实现了生物素标记物的获取,计划将来用于青蒿素作用靶标的寻找。
其他文献
1,2,3-三氮唑类化合物是重要的有机合成砌块之一,在过去的20年里,因其具有重要的生物活性引起了广大化学工作者的关注。许多合成方法也已建立。然而,要方便的合成2,4-二取代1,2,3-三氮唑却是一大挑战。本论文主要以1,2,3-三氮唑-1-氧为原料,经过渡金属催化,通过高效、高选择性的构筑C-C、C-N、C-S键,以合成一系列结构新颖的2,4-二取代1,2,3-三氮唑。首先,以1,2,3-三氮唑
分子识别是超分子化学研究的重要内容之一,它包括对中性分子、阳离子和阴离子的识别。其中阴离子识别较前者发展相对迟缓,亟待丰富和发展新型识别体系。一般的阴离子传感器主要
本论文中我们采用灵活、绿色的合成方法制备出了银纳米膜修饰的黄铜电极、蓓蕾状的钯纳米粒子(Pd NPs)、钯纳米粒子与还原氧化石墨烯的复合纳米材料(Pd/RGO)和尺寸约为10纳米的金钯核壳纳米粒子(Au@Pd NPs)。所制备的贵金属及其纳米复合材料的形貌、结构及组成主要通过扫描电子显微镜、透射电子显微镜、能量弥散X射线光谱、X射线光电子谱图、X射线衍射以及傅里叶变换红外光谱等技术进行表征。此外,
1 研究背景 恶性肿瘤是当今威胁人类健康的重要病因。以天然来源的、具有抗肿瘤活性的有效成分作为先导化合物,对其进行结构改造,是发现高效低毒抗肿瘤药物的一条重要途径。
摘要:在欧洲历史上,19世纪末20世纪初,面对旧世纪的结束、新世纪的到来,藝术家们打破了旧传统的束缚,创造出了时代需要的新形式。这种艺术不但形式上带有欧洲中世纪艺术和18世纪洛可可艺术的造型痕迹和手工艺文化的装饰特色,同时又兼备对新型设计材料的运用和东方艺术的审美特点。新艺术运动具有时代特色的新型艺术设计风格与设计形式。新艺术运动本质上是一场装饰运动,其装饰风格以崇尚自然为主,常运用灵活的曲线和非
伴随着我国核武器发展的历程,中国工程物理研究院总工程师薛本澄走过了奋斗的40年。他把自己一生交给了党的事业,在长城脚下、戈壁大漠、深山峡谷艰苦卓绝的秘密历程中,默默