磷霉素是一种新型的广谱抗菌药,具有独特的化学结构与抗菌作用机制,与其他抗生素或抗菌药之间不但没有交叉耐药性,而且多数呈现协同作用。论文第一部分研究了磷霉素关键中间体左膦右胺的合成工艺,选择最佳合成路线并对各步反应进行了优化。以三氯化磷与炔丙醇为原料经取代、重排、水解反应制得丙二烯膦酸,在Lindlar催化剂作用下选择性加氢制得cis-丙烯膦酸,与（+）-α-苯乙胺成盐后再经双氧水氧化成环、重结晶拆分得到磷霉素关键中间体左膦右胺盐,总收率为24.10%。实验确定了较佳工艺参数组合:取代反应是以二氯甲烷为溶剂,三氯化磷与炔丙醇的摩尔比为2.0:1,反应温度为0～5℃,反应时间为3 h;重排反应是以三氯甲烷为溶剂,反应温度为回流温度,重排反应时间为10 h;催化加氢是在溶剂V（乙醇）:V（苯）=1:1中进行的,反应温度为45℃,压力为0.05 MPa,催化剂用量为底物的0.8%;环氧化是以30%的H₂O₂为氧化剂,Na₂WO₄作催化剂,CPPA与Na₂WO₄的摩尔比为50:1,溶剂为乙醇,反应温度为50℃。左氟沙星是第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广,毒性低的特点,属国家基本药物。论文第二部分研究了左氟沙星关键中间体（S）-（-）-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7-氢吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸乙酯的合成工艺,选择最佳合成路线并对各步反应进行了优化。以氢化钠、乙酸乙酯和甲酸乙酯为原料合成甲酰基乙酸乙酯钠盐,然后与2,3,4,5-四氟苯甲酰氯反应得乙基2-甲酰-3-氧代-3-（2,3,4,5-四氟苯基）丙酸酯,经S-（+）-2-氨基丙醇置换、环合得（S）-（-）-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7-氢吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸乙酯。实验确定了较佳工艺参数组合:氢化钠:乙酸乙酯:甲酸乙酯=1.1:1:1.2,溶剂为甲苯;四氟苯甲酰氯:甲酰基乙酸乙酯钠盐=1.0:1.05,反应温度0～5℃,溶剂为甲苯;四氟苯甲酰氯:甲酰基乙酸乙酯钠盐:S-（+）-2-氨基丙醇=1.0:1.05:1.2;环合反应是以KF为缚酸剂、DMF为溶剂。总收率为55.09%。论文通过优化实验确定了左膦右胺盐和（S）-（-）-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7-氢吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸乙酯合成的工艺参数组合,为产品的工业化开发提供了理论依据与可行的工艺参数组合。