硫色满酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成及活性研究

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阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s Disease, AD),又称老年性痴呆,是一种中枢神经退化性疾病,主要表现为渐进性记忆障碍,认知能力减退,严重的行为异常,逐渐丧失处理日常行为的能力。AD的病因及发病机制尚未完全清楚,但已经证实患者脑内乙酰胆碱(AChE)的缺乏和β-淀粉样蛋白的聚沉与该病密切相关。临床上治疗AD的药物以乙酰胆碱酯酶抑制剂为主。这一类药物具有药效强,副作用小等特点,因此研究新型乙酰胆碱酶抑制剂成了AD药物设计的热点。本文合成路线是以色满-4-酮,硫色满-4-酮,1-
其他文献
甾体化合物种类多样,广泛存在于动植物体内,并具有广泛的生物活性,已被应用于药物化学的多个领域当中。例如本论文涉及到的两个甾体化合物:醛固酮,有调节机体的水盐代谢、维持电解质平衡等药理活性;2-甲氧基雌二醇(2ME),有抗细胞增殖、诱导细胞凋亡、抗血管生成等作用。本论文第一部分为探索[1,5]-氢迁移制备醛固酮,第二部分为优化2ME的合成工艺。第一部分:以氢化可的松为原料,本课题采用一种新的C(sp