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背景及目的肿瘤的治愈在于早期发现、早期诊断、早期治疗。肿瘤的生长和转移有赖于血管生成,缺乏血管生成的实体瘤体积一般<1-2mm3。肿瘤新生血管内皮细胞增殖活跃,往往上调表达整合素αv受体和血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)等,而这些分子在绝大多数器官上的成熟血管内皮细胞很少或几乎不表达。这些高表达的分子可望成为肿瘤早期诊断和靶向治疗的有用靶点。有人通过噬菌体肽库技术筛选出与肿瘤新生血管上αv整合素和VEGFR特异性结合的靶向分子。应用放射性核素标记的这些血管靶向分子,进行肿瘤核素显像,从而达到早期诊断的目的。方法固相多肽法合成血管靶向分子(RGD10、F56、K237),采用Iodogen法标记血管靶向分子,用Sep-Pak C18柱纯化,通过HUVEC检测它们的免疫活性分数和亲和常数,用手持式γ像机检测和比较它们在荷A549肺腺癌裸鼠肿瘤部位的浓聚情况。结果131I-RGD10、131I-F56、131I-K237的免疫活性分数(IRF)分别为42.7%、55.1%和44.5%,与HUVEC的亲和常数Ka值分别为9.41×107L/mol、3.87×107L/mol和5.98×107L/mol。3个131I标记的血管靶向分子中,131I-RGD10在肿瘤部位的浓聚效果更为明显。结论131I-RGD1与新生血管表面受体的亲和性较高,静脉注射后可在肿瘤部位明显聚集,可望用于肿瘤早期核素显像诊断。背景与目的以往针对肿瘤组织特异性显像采用肿瘤细胞的单克隆抗体因不能深入肿瘤组织而影响单克隆抗体与肿瘤细胞的结合,因而显像都不是很理想。肿瘤新生血管内皮细胞和多种实体瘤细胞上调表达αv整合素等许多特异性受体分子,而这些分子在绝大多数正常组织器官的成熟血管内皮细胞很少或几乎不表达。筛选出能与αv整合素特异性结合的环行多肽RGD10,用放射性131I标记后,检测其在荷A549肺腺癌裸鼠肿瘤部位的显像情况,并测定其在荷瘤裸鼠体内生物分布情况。方法建立荷A549肺腺癌裸鼠模型,131I采用Iodogen法标记RGD10,用手持式γ像机和SPECT检测131I- RGD10不同时期在荷瘤裸鼠肿瘤部位的浓聚情况,并测定131I- RGD10不同时期在荷瘤裸鼠体内的生物分布情况,来评价131I- RGD10对肿瘤的诊断价值。结果131I- RGD10注射入荷A549肺腺癌裸鼠体内, 5-8小时左右在肿瘤部位浓聚,肿瘤显像清楚,肿瘤/肺、肿瘤/肌肉的比值为3.2、4.9。结论131I- RGD10注射到荷瘤倮鼠体内,能在肿瘤部位明显聚集,有望用于肺部肿瘤的分子影像学显像。