【摘 要】
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药物代谢反应总的可以分为两大类：1）Ⅰ相药物氧化反应,这类反应主要由细胞色素氧化酶介导;2）Ⅱ相药物结合反应,包括甲基化、磺基化葡萄糖醛酸化、乙酰化和糖苷化,这些结合反应分
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药物代谢反应总的可以分为两大类：1）Ⅰ相药物氧化反应,这类反应主要由细胞色素氧化酶介导;2）Ⅱ相药物结合反应,包括甲基化、磺基化葡萄糖醛酸化、乙酰化和糖苷化,这些结合反应分别由相应的甲基转移酶、磺基转移酶、葡萄糖醛酸化酶、乙酰转移酶和糖苷化酶催化.由于PAPS的合成在磺基化反应中的重要作用,在人群中PAPS合在酶活性的变异可能是磺基化反应个体差异的重要组成部分.研究表明人类磺基化结合反应存在显著的个体差异,磺基转移酶基因中存在的遗传多态性只能解释所观察到的个体差异的部分分子机制.为了查明PAPS合成过程中的分子调节机制,该论文工作对2种已知的PAPS合成同工酶进行了系统的遗药理学研究：（1）克隆了人类PAPSS1和PAPSS2基因,查明了其基因结构、组织分布及染色体定位;（2）建立了一种灵敏的同位素酶促耦联方法测定PAPS合成酶的活性;（3）研究了肝脏、脑两种重要器官组织中PAPS合成酶的酶促动力学特征,并对肝脏中PAPS合成酶的活性差异进行了测定;（4）通过对大样本人群进行测序分析,发现了一系列遗传多态性;（5）将所发现的非同义突变进行体外表达,查明了这些非同义突变对酶功能活性的影响.
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