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目的:筛选白毛七活血化瘀作用有效部位,并对其进行制备纯化工艺、经皮给药有效性评价研究,为进一步开发利用奠定基础。 方法:1、采用系统溶剂法,即石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇对白毛七进行提取,通过对小鼠出血、凝血时间和凝血酶原时间的影响以及盐酸肾上腺素致急性寒凝血瘀大鼠模型的凝血时间和抗血栓形成的影响,比较筛选各部位的活血作用。2、将筛选出的有效部位通过颜色检视反应判断该有效部位成分类型。3、采用紫外分光光度法,以总黄酮为指标,以平行试验确定提取溶液浓度、溶剂用量、提取时间,以正交试验优选总黄酮部位提取优化工艺,并对其合理性进行验证。4、以总黄酮含量为评价指标,考察AB-8、D-101、HPD-600三种大孔树脂静态吸附过程,筛选效果最佳的大孔树脂;再以吸附率或解吸率为指标考察提取药液上样浓度、上样流速、解吸液浓度、解吸液体积和解吸液流速进行平行试验考察其对总黄酮纯化工艺的影响,优选出最佳工艺,并对其进合理性进行验证。5、采用外伤性血瘀动物模型,通过与云南白药酊对比,研究不同剂量下的白毛七总黄酮提取物作为经皮给药制剂时活血化瘀的疗效。 结果:1、白毛七正丁醇提取物可以显著延长小鼠出血、凝血时间,能延长大鼠凝血时间以及有抗血栓形成的作用。2、正丁醇部位主要含有黄酮类成分。3、总黄酮最佳提取工艺为药材浸泡0.5h,40%乙醇回流提取三次,分别加入10、8、8倍量溶剂,提取1.5h、1.0h、1.0h。4、AB-8、D-101、HPD-600三种大孔树脂中,AB-8型大孔树脂对白毛七总黄酮吸附效果最佳,原药材含量为1g/ml药液以流速为1BV/h上样,先用约2BV去离子水洗至以氢氧化钠、醋酸铅反应阴性为止,用3BV50%乙醇以2BV/h的流速洗脱。5、白毛七总黄酮提取液以高剂量(1g/ml)对于外伤性血瘀动物的治疗效果较好。 结论:通过药效学实验结合颜色检视反应,初步确定白毛七活血化瘀部位为总黄酮类化合物。其制备纯化工艺简便、可行,适用于工业生产。单味药作为外用药有一定的活血化瘀作用,可以为开发该药材资源以及开发新型制剂奠定基础。