目的：　　中药虎杖为蓼科植物虎杖（Polygonum Cuspidatum）的干燥根及根茎，具有活血定痛、清热利湿、解毒、化痰止咳等功效。桂枝（Ramulus Cinnamomi）为樟科樟属植物肉桂的干燥嫩枝，具有发汗解表、温通经脉、平冲降气等功效。痛风是由于长期嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而形成的，临床上首先表现为高尿酸血症。研究虎杖桂枝配伍（PR）对大鼠高尿酸血症的防治作用及对黄嘌呤氧化酶（XOD）、尿酸盐阴离子转运体1（URAT1）、有机阴离子转运蛋白3（OAT3）、三磷酸腺苷结合盒 G超家族成员2（ABCG2）表达的影响。从尿酸代谢与重吸收环节关键分子靶点入手探索治疗高尿酸血症机制，为临床用药提供科学依据并为中医药防治高尿酸血症提供新靶点、开辟新思路。　　方法：　　1.动物实验　　80只雄性SD大鼠随机分成8组，分别为空白组、模型组、虎杖组（PC，6 g·kg-1）、虎桂低、中、高剂量组（PR，3.5、7、14 g·kg-1）、别嘌呤醇组（30 mg·kg-1）和苯溴马隆组（10 mg·kg-1）。以皮下注射氧嗪酸钾（200 mg·kg-1）和灌胃次黄嘌呤（100 mg·kg-1）和乙胺丁醇（250 mg·kg-1）的方法，建立高尿酸血症大鼠模型，连续造模17天。于第3天造模后6 h，各组大鼠测定血尿酸（SUA）水平。第4天开始，在造模前1 h灌胃给药，每天1次，连续2周。第16天造模后，各组大鼠收集24h尿液，检测尿尿酸（UUA）水平，并计算24 h尿酸排泄量。于第17天造模后6 h，各组大鼠测定血尿酸、肌酐（Cr）、尿素氮（BUN）、谷丙转氨酶（GPT）水平。　　2.肾脏组织病理学观察　　肾脏组织切片染色后，观察肾组织的病理改变，并对病变进行评分后统计。　　3. RT-PCR实验　　采用荧光定量 RT-PCR方法检测大鼠肝脏 XOD、肾脏 URAT1、OAT3和小肠ABCG2的 mRNA表达水平。　　4. Western Blotting实验　　采用Western Blotting方法测定大鼠肝脏XOD和肾脏URAT1、OAT3蛋白水平。　　5.免疫组化实验　　采用免疫组化方法测定大鼠小肠ABCG2蛋白水平，并分析得出每张照片阳性的累积光密度值（IOD）。　　结果：　　1.动物实验　　模型组大鼠血尿酸、尿素氮和尿尿酸水平显著升高。与模型组比较，PR能显著降低血尿酸和尿素氮水平（P<0.05），PR中剂量能显著增加尿量（P<0.01）和24 h尿酸排泄量（P<0.05）。PR对大鼠肌酐和谷丙转氨酶没有影响。　　2.肾脏组织病理学观察　　模型组大鼠肾实质损害严重，肾小管上皮细胞明显水肿，管腔变窄，部分细胞核溶解消失。肾小管及肾髓质集合管内见炎细胞聚集，间质见较多淋巴细胞、巨噬细胞浸润。与模型组比较，PR能改善肾实质病变（P＜0.01），大部分肾小管上皮细胞形态正常，胞浆丰富，肾髓质少数集合管管腔内见红细胞沉积。　　3. RT-PCR实验　　模型组大鼠肝脏XOD和肾脏URAT1 mRNA高表达，肾脏OAT3和小肠ABCG2 mRNA低表达。与模型组比较，PR能降低肝脏XOD和肾脏URAT1 mRNA的表达，提高肾脏OAT3和小肠ABCG2 mRNA的表达。　　4. Western Blotting实验　　模型组大鼠肝脏XOD和肾脏URAT1蛋白高表达，肾脏OAT3蛋白低表达。与模型组比较，PR能降低肝脏XOD和肾脏URAT1蛋白的表达，提高肾脏OAT3蛋白的表达。　　5.免疫组化实验　　模型组大鼠小肠ABCG2蛋白低表达。与模型组比较，PR能提高小肠ABCG2蛋白的表达。　　结论：　　虎桂药对有明显的抗高尿酸血症作用，表现为降低血尿酸，增加尿尿酸排泄，其对尿酸具有多途径调节作用，可能通过下调大鼠肝脏XOD和肾脏URAT1的表达，抑制尿酸的生成和重吸收，并上调大鼠肾脏OAT3和小肠ABCG2的表达，促进尿酸的分泌。虎桂药对能改善高尿酸血症造成的肾损害。