【摘 要】
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2,4,5-三取代咪唑、2-取代-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮及1-氨甲酸酯基-烷基-2-萘酚衍生物具有显著的生物活性和药理活性,是重要的药物合成中间体,在农药和医药领域有着广泛的应用
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2,4,5-三取代咪唑、2-取代-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮及1-氨甲酸酯基-烷基-2-萘酚衍生物具有显著的生物活性和药理活性,是重要的药物合成中间体,在农药和医药领域有着广泛的应用。本文主要分为三部分,采用不同的绿色工艺合成了2,4,5-三取代咪唑、2-取代-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮及1-氨甲酸酯基-烷基-2-萘酚衍生物。第一部分是在无催化剂、乙醇为溶剂、加热回流条件下,以苯偶酰、芳香醛、醋酸铵为原料,三组分“一锅法”合成了十五种2,4,5-三取代咪唑衍生物。实验得出的较佳反应条件是:原料摩尔比为1:1:6,乙醇10mL。醋酸铵过量起到“反应自身催化”的作用,产品产率65-98%。第二部分是在甲基磺酸亚铈催化作用下,以水为溶剂,将2-氨基苯甲酰胺和醛/酮室温研磨后,置于60oC加热反应(苯甲醛除外),可有效环化合成一系列2-取代-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮衍生物。实验得出较佳反应条件是:原料摩尔比为1:1,催化剂用量为1mol%(以2-氨基苯甲酰胺的摩尔数计),水1mL。产品的产率为84-94%。催化剂连续使用五次后催化效果仍较好。第三部分是在无溶剂,以甲基磺酸铜为催化剂条件下,将2-萘酚、醛、氨基甲酸酯三组分“一锅法”反应,合成了十八种1-氨甲酸酯基-烷基-2-萘酚衍生物。实验得出的较佳反应条件是:原料摩尔比为1:1:1.2,温度为70oC,催化剂用量为2mol%(以2-萘酚的摩尔数计)。产品的产率为65-92%,催化剂连续使用五次后催化效果仍较好。所合成的化合物分别用IR、1H-NMR、质谱及元素分析进行表征。
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