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本文以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,聚乳酸为载体材料,牛血清白蛋白为乳化剂,采用改进的复乳法(W/O/W)制备载5-Fu聚乳酸纳米微粒,并对纳米微粒的粒径、载药率、包封率、产率、体外释放以及在眼科和肿瘤治疗方面的应用进行了考察与评价。SEM、TEM和激光粒度仪对载5-Fu聚乳酸纳米微粒表面形貌和粒径分布等表征表明,纳米微粒呈规则圆形,表面光滑,粒径范围在100～200nm。XPS对纳米微粒表面组成的测定验证了牛血清白蛋白(BSA)在纳米微粒表面的存在。采用紫外-可见光分光光度法测定纳米微粒的载药率、包封率和体外药物释放行为,结果表明:载药率与包封率随5-Fu浓度、BSA浓度的增加而增大;聚乳酸相对分子质量和纳米微粒粒径越小,纳米微粒药物含量越大,其药物突释量越大,释放速度越快。利用碳二亚胺法将抗人晶状体上皮细胞单克隆抗体(HILE6)连接在纳米微粒表面,制备了具靶向功能的载5-Fu聚乳酸纳米微粒。MTT比色法测定聚乳酸载体材料的相容性以及靶向纳米微粒对晶状体上皮细胞的抑制作用,ELISA法检测联接后的抗体活性,间接荧光法和透射电镜考察靶向纳米微粒的细胞内化过程。结果表明,聚乳酸具有良好生物相容性;靶向纳米微粒中的HILE6免疫活性可达到84%,24小时对兔晶状体上皮细胞抑制率可达68.42%;靶向纳米微粒可以在HILE6的引导下30分钟内识别并附着于兔晶状体上皮细胞,4小时内进入细胞浆和细胞核,大部分集中于细胞核。利用相同方法将抗血管内皮生长因子(VEGF)单克隆抗体连接在纳米微粒表面,制备载5-Fu聚乳酸靶向纳米微粒。建立SCID裸鼠人胃癌肿瘤移植模型,鼠尾静脉注射靶向纳米微粒,SPECT观察靶向纳米微粒在体内的分布情况,结果表明:靶向纳米微粒一小时后可到达靶区,通过计算瘤重抑制率检测其抗癌效果。研究发现,注射靶向纳米微粒11天后肿瘤体积及重量均显著下降。