法氏囊素（bursin, BS）是从禽类的法氏囊（bursa of fabricius,BF）中最先发现的一种活性三肽,化学构成为L-Lys-His-Gly-NH₂,又称囊素三肽。研究表明,BS不仅能有效促进禽类B淋巴细胞前体的分化和增殖,而且对哺乳动物及人类淋巴细胞也具有明显的免疫活性和生理学活性。此外,BS可在短时间内促进动物增重,高浓度的BS能导致杂交瘤细胞凋亡,因此,它是一种高效的免疫增强剂,有望同胸腺素、干扰素一样应用于临床,以提高机体免疫力,治疗免疫缺陷症及癌症。本论文对多肽的合成方法和法氏囊素的生物活性进行了综述,研究了法氏囊素的液相合成方法和工艺。以保护性氨基酸Boc-Lys-（Boc）-OH··DCHA,Fmoc-His-（Trt）-OH、Gly-NH₂·HCl为原料,二环己基碳二亚胺（DCC）为缩合剂,采用碳二亚胺法（DCC法）,从C端向N端依次接肽,TLC跟踪反应进程,经过四步合成了活性三肽法氏囊素BS。反应总产率为62.7%,BS的纯度大于90%。通过优化实验,建立了合成BS的适宜工艺:在Fmoc-His-（Trt）-Gly-NH₂的合成反应中,首先将原料Fmoc-His-（Trt）-OH、Gly-NH₂-HCl在50%（V/V）四氢呋喃（THF）的水溶液预混合30 min,然后在0℃一次性加入DCC。投料比为Fmoc-His-（Trt）-OH : DCC : Gly-NH₂·HCl = 1 : 6 : 15时,反应最理想,产率为95%;Fmoc保护基的脱除采用50%（V/V）二乙胺的二氯甲烷溶液为脱保护试剂,室温反应8小时以上,脱除彻底,且后处理简单;对于Boc-Lys-（Boc）-His-（Trt）-Gly-NH₂的合成反应,选择0℃和投料比为L-His-（Trt）-Gly-NH₂ : Boc-Lys-（Boc）-OH : DCC = 1 : 2 : 2时,产率可达90%;选择50%三氟乙酸的二氯甲烷溶液室温反应30 min,可一步脱除Boc基和Trt基。重点考察了DCC缩合反应中的影响因素。反应溶剂最终选择低沸点、可与水混合的四氢呋喃作为基本溶剂。羧基在活化之前,与氨基组分预混合30 min以形成离子键,可以阻止副反应的发生,而氨基的游离与否对反应并无明显影响。Fmoc-His-（Trt）-Gly-NH₂的合成反应投料比为Fmoc-His-（Trt）-OH : DCC : Gly-NH₂·HCl = 1 : 6 : 15时,Fmoc-His-（Trt）-OH底物利用率高,副反应发生少。Boc-Lys-（Boc）-His-（Trt）-Gly-NH₂的合成反应投料比为L-His-（Trt）-Gly-NH₂ : Boc-Lys-（Boc）-OH : DCC = 1 : 2 : 2时,产率可达90%。其反应最佳条件均为:温度0℃,时间6-8 h,静置过夜。经过多次选择,用50%（V/V）二乙胺的二氯甲烷溶液脱除Fmoc基8 h以上,50%三氟乙酸的二氯甲烷溶液室温脱除Boc基、Trt基30 min可以获得理想的效果。缩合反应后处理采取酸洗,碱洗除去底物,乙酸乙酯沉淀,除去DCU,可获得较纯品。脱保护产物后处理,选择沉淀,结晶的方法。终产物的再纯化可采用硅胶柱层析闪柱分离。缩合反应原料Gly-NH₂·HCl通过水相萃取,甲醇结晶可回收,Boc-Lys-（Boc）-OH通过碱洗后酸化,乙酸乙酯萃取可回收。