近年来,由于人们对农用杀菌剂的大量使用,致使微生物耐药性问题日益突出,解决这一难题也成为了农药研究的热点问题之一。本文通过活性片段拼接以及电子等排等设计原理,设计并合成了一类具有2-取代环酮肟结构的甲氧丙烯酸酯农用杀菌剂;另外,针对现有农用抗生素粗放饲喂的特点,以可降解天然载体材料为囊材,以抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)为研究对象,开展了以增强药物抗光照以及缓释为目的的农用微囊制备研究,为实现我国农用杀菌剂“减量增效战略”做出有益的探索。具体研究结果如下:首先,比较了苯甲醛与环丁酮经两步法与串联法合成2-芳甲基环酮的工艺,考察了还原过程中使用的溶剂、温度、时间、催化剂的种类与用量等对反应的影响。串联法的最佳工艺条件为:1 mmol原料溶解在10 mL THF:EtOH(4:1)中,加入0.1 mmol Ca(OH)2,加热回流24 h,之后加入25 mg Pd/C,常温常压下氢化6 h。在此工艺条件下,比对了 25种2-芳甲基环酮类化合物的合成,所有化合物结构经核磁、质谱、红外等鉴定。实验结果表明,两种方法在产率上相差不大,但串联法操作上省时省力、节约资源。该方法能更方便的为下一步提供相关合成片段。其次,以上述2-芳甲基环酮衍生物为原料,制成2-芳甲基环酮肟衍生物,然后与活性片段(中间体2-(2-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-O-甲基酮肟)拼接,设计并合成了 9种具有环酮类甲氧基丙烯酸酯化合物,其结构经核磁、质谱、红外等鉴定。最后,探讨了以壳聚糖、海藻酸钠等天然载体材料为包封药物的囊材,采用单凝聚法和复凝聚法制备甲氧苄啶缓释微囊的工艺。研究了海藻酸钠溶液浓度和用量、润湿剂和乳化剂、有机溶剂、剪切顺序、固化剂等多个方面对微囊制备的影响。最终确定了制备甲氧苄啶缓释微囊最优处方:取1g甲氧苄啶(粒径小于250目),加入0.5 g甘油搅拌均匀,依次加入0.2 g司盘80及4 mL的1%海藻酸钠溶液,充分搅拌后加入20 mL乙酸乙酯,用高速剪切乳匀机(10000 r/min)剪切5分钟,在剪切过程中加入4 mL壳聚糖浓度为0.6%的壳聚糖-氯化钙混合溶液,固化30分钟,滤出固体,置烘箱(40 ℃)干燥24 h。所得微囊为类白色粉末,载药量为72.3%,包封产率为73.3%。并探究了该种微囊的累积溶出度与初步稳定性。结果表明,制备出的甲氧苄啶缓释微囊溶出过程延长至13个小时,累积溶出度达到68.2%,缓释效果明显。该样品经高温加速试验(60 ℃*10天),样品13个小时的累计溶出度为66.2%;经强光照射试验(4500 lx*10天),样品13个小时的累计溶出度为63.2%,稳定性明显提高。