芳氧苯氧丙酸酯类(APP)化合物是一类高效、低毒、低残留的防除禾本科杂草的除草剂,对后茬作物安全,因而在除草剂中占有重要地位,也是一类发展迅速、不断出现新品种的除草剂。芳氧苯氧丙酸酯类除草剂作用靶标是乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-Coenzyme A Carboxylase,简称ACCase)。也有研究表明,芳氧苯氧乙酸酯类化合物也具有一定的除草活性。本文对芳氧苯氧羧酸酯类化合物的生物活性、作用机制与合成方法以及均三氮苯类和嘧啶类化合物的生物活性做了比较全面的综述。为了寻找高活性的农药品种,利用生物等排原理和亚结构连接法,对芳氧苯氧羧酸酯类化合物的母体结构进行了修饰,将具有较好生物活性的取代均三氮苯和取代嘧啶引入苯氧羧酸酯类化合物母体结构中。本文利用2-(4-羟基苯氧基)羧酸酯与取代均三氮苯或取代嘧啶在无水非质子溶剂中发生亲核取代反应,合成了二个系列14种新的芳氧苯氧羧酸酯类化合物。目标化合物结构如下:Ⅰ2-取代氨基-4-氯-6-均三氮苯氧基苯氧羧酸酯Ⅱ4-(4,6-二取代嘧啶-2-基氧基)苯氧乙酸酯化合物的结构经红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)以及元素分析进行了确证,各个峰都得到合理的归属。同时对目标化合物的合成条件、理化性质进行了系统的分析和讨论。用国家“八五”新农药创制的生物测定标准方法(平皿法)对所合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,分别测定其对单子叶植物(马唐)、双子叶植物(苘麻、油菜)根长与茎长的抑制率。测定结果表明:两个系列芳氧苯氧羧酸酯类化合物均具有一定程度的除草活性,在100mg/L和50mg/L浓度下对双子叶植物苘麻、油菜根长和茎长抑制效果都较好。说明把取代均三氮苯环和嘧啶环按活性基团拼接原理引入到苯氧基苯氧羧酸酯类化合物结构中,其生物活性得到了加强。