CHOP在索拉菲尼联合辛二酰苯胺异羟肟酸诱导人肝癌细胞凋亡中的作用及机制研究

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目的:探讨CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(C/EBP homologous protein,CHOP)在索拉菲尼(sorafenib,SOR)联合辛二酰苯胺异羟肟酸(suberoylanilide hydroxamic acid,SAHA)诱导人肝癌细胞MHCC97L、Hep G2凋亡中的作用及机制研究。方法:给予不同浓度的SOR(0.5、1、3、6、12、25、50μmol/L)、SAHA(0.5、1、3、6、12、25、50μmol/L)以及SOR联合SAHA(剂量同前)处理MHCC97L、Hep G2细胞48 h,采用CCK-8法检测SOR、SAHA及两药联合对MHCC97L、Hep G2细胞增殖的抑制作用;根据CCK-8实验结果,后续实验中选择12μmol/L SOR、6μmol/L SAHA以及12μmol/L SOR联合6μmol/L SAHA处理细胞。随后,设对照组、12μmol/L SOR组、6μmol/L SAHA组以及两药联合组(12μmol/L SOR+6μmol/L SAHA)处理细胞48 h,采用流式细胞术检测细胞周期及细胞凋亡的变化;Western blot法检测MHCC97L、Hep G2细胞中内质网应激相关分子葡萄糖调节蛋白78(glucose regulated protein 78,GRP78)、蛋白激酶R样内质网激酶(PKR-like endoplasmic reticulum kinase,PERK)和p-PERK、活化转录因子4(activating transcription factor 4,ATF4)及CHOP蛋白表达的变化。为进一步明确CHOP在SOR联合SAHA诱导人肝癌细胞凋亡中的作用,本研究采用CHOP si RNA沉默CHOP基因后,采用流式细胞术观察SOR联合SAHA对MHCC97L、Hep G2细胞凋亡的影响。结果:与对照组比较,不同浓度的SOR和SAHA均可使MHCC97L、Hep G2细胞增殖率显著降低,这种抑制作用呈浓度依赖性,且两药联合对肝癌细胞的抑制作用更加显著(P<0.05);细胞周期结果显示细胞增殖均被阻滞在G1期;流式细胞术检测发现12μmol/L SOR联合6μmol/L SAHA可显著促进MHCC97L、Hep G2细胞凋亡,凋亡率分别为(37.88±7.68)%和(23.20±1.06)%,明显高于对照组(0.80±0.87)%、(5.23±0.27)%和单独使用SOR组(13.18±1.08)%、(13.57±1.12)%及SAHA组(12.18±1.84)%、(10.85±0.86)%(P<0.01);同时Western blot结果显示SOR联合SAHA可显著上调MHCC97L、Hep G2细胞中GRP78、p-PERK、ATF4和CHOP的表达;通过CHOP si RNA沉默CHOP基因后发现能显著抑制两药联合诱导的细胞凋亡。结论:SOR联合SAHA可显著抑制MHCC97L、Hep G2肝癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡,其机制可能与上调内质网应激凋亡通路中CHOP的表达有关。
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